LF3

N. catalogoS8474 Lotto:S847402

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Dati tecnici

Formula

C20H24N4O2S2

Peso molecolare 416.56 Numero CAS 664969-54-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

4.150mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LF3 è un inibitore specifico della segnalazione canonica di Wnt che interrompe l'interazione tra β-catenina e TCF4 con una IC50 inferiore a 2 μM.
Target
β-catenin/Tcf4
(Cell-free assay)
1.65 μM
In vitro LF3 non causa la morte cellulare né interferisce con l'adesione cellula-cellula mediata dalle caderine. La capacità di auto-rinnovamento delle cellule staminali tumorali è bloccata da questo composto in modo concentrazione-dipendente, come esaminato dalla formazione di sfere di cellule staminali di cancro del colon e della testa e del collo in condizioni non aderenti. Inibisce la segnalazione Wnt/β-catenin, ma non interferisce con l'adesione cellula-cellula mediata da E-caderina/β-catenina. Questa sostanza chimica blocca l'espressione di una serie di Wnt target genes nelle cellule di cancro del colon dipendenti da Wnt. Inibisce la proliferazione delle cellule di cancro del colon dipendenti da Wnt attraverso l'induzione dell'arresto del ciclo cellulare e inibisce anche la capacità di auto-rinnovamento delle CSCs.
In vivo LF3 riduce la crescita tumorale e induce la differenziazione in un modello di xenotrapianto murino di cancro del colon, pur non mostrando alcuna tossicità significativa per i topi e non disturbando la normale istologia dell'intestino dei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    The cell lines HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293, and MDCK 

  • Concentrazioni

    3.3-60 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    β-catenin is immunoprecipitated from protein extracts of the cells that are incubated with this compound at increasing concentrations, and reduced TCF4 and LEF1 bound to β-catenin are shown by Western blotting.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    NOD/SCID mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26645562/

Sellecks LF3 È stato citato da 21 Pubblicazioni

Biomimetic nanocrystals co-deliver paclitaxel and small-molecule LF3 for ferroptosis-combined chemotherapy for gastric cancer [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2025, 251:114586] PubMed: 40010081
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103] PubMed: 38997648
Key epigenetic and signaling factors in the formation and maintenance of the blood-brain barrier [ Elife, 2024, 12RP86978] PubMed: 39670988
Sphingosylphosphorylcholine Promotes Th9 Cell Differentiation Through Regulation of Smad3, STAT5, and β-Catenin Pathways [ Immune Netw, 2024, 24(6):e45] PubMed: 39801737
Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
Mice with renal-specific alterations of stem cell-associated signaling develop symptoms of chronic kidney disease but surprisingly no tumors [ PLoS One, 2024, 19(3):e0282938] PubMed: 38512983
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942] PubMed: 37918127
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice [ Redox Biol, 2023, 68:102942.] PubMed: 37918127
Oridonin promotes endoplasmic reticulum stress via TP53-repressed TCF4 transactivation in colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):150] PubMed: 37337284
Attenuation of amyloid-β-induced mitochondrial dysfunction by active components of anthocyanins in HT22 neuronal cells [ MedComm (2020), 2023, 4(4):e301] PubMed: 37346934

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