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KRpep-2d KRas inibitore

N. Cat.S8499

KRpep-2d è un peptide ciclico inibitorio selettivo di K-Ras(G12D) con selettività contro il K-Ras di tipo selvatico (WT) e il mutante K-Ras(G12C). Il valore IC50 di questo composto è di 1,6 nM.
KRpep-2d KRas inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2561.01

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.61%
99.61

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 2561.01 Formula

C108H182N44O25S2

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2098181-84-9 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C3CCCN3C(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C4CCCN4C(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)C(CC5=CC=C(O)C=C5)NC(=O)C(CO)NC1=O)C(C)C)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro
KRpep-2d si lega a K-Ras（G12D）con un Kd di 8,9 nM e una selettività circa 6 volte superiore rispetto al K-Ras WT, portando a un'emivita di dissociazione prolungata. Questo composto sopprime significativamente la fosforilazione di ERK, a valle di K-Ras(G12D), insieme alla proliferazione delle cellule tumorali A427 a una concentrazione peptidica di 30 μM.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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