KRpep-2d

N. catalogoS8499 Lotto:S849901

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Dati tecnici

Formula

C108H182N44O25S2
Peso molecolare 2561.01 Numero CAS 2098181-84-9
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (39.04 mM)
 
 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KRpep-2d è un peptide ciclico inibitorio selettivo di K-Ras(G12D) con selettività contro il K-Ras di tipo selvatico (WT) e il mutante K-Ras(G12C). Il valore IC50 di questo composto è di 1,6 nM.
Target
K-Ras(G12D)
(Cell-free assay)
1.6 nM
In vitro KRpep-2d si lega a K-Ras（G12D）con un Kd di 8,9 nM e una selettività circa 6 volte superiore rispetto al K-Ras WT, portando a un'emivita di dissociazione prolungata. Questo composto sopprime significativamente la fosforilazione di ERK, a valle di K-Ras(G12D), insieme alla proliferazione delle cellule tumorali A427 a una concentrazione peptidica di 30 μM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    A427 (lung, G12D mutant) and A549 (lung, G12C mutant) cells

  • Concentrazioni

    0, 0.3, 3, 30 μM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    For the growth inhibition assay, A427 and A549 cells are seeded at 4000 and 2000 cells/well in 96-well plates, respectively. Cells are treated with this compound on the following day. For the 3-day treatments, medium containing the peptides is replaced every day. Relative cell numbers are estimated using CellTiter-Glo according to the manufacturer's instructions. Luminescence is measured using an EnVision plate reader. Percent inhibition is calculated based on cell numbers at Day 0 as low control and at Day 3 without peptide as high control.

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsmedchemlett.7b00128
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28153726/

Sellecks KRpep-2d È stato citato da 2 Pubblicazioni

Overexpressed integrin alpha 2 inhibits the activation of the transforming growth factor β pathway in pancreatic cancer via the TFCP2-SMAD2 axis [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):73] PubMed: 35193647
A PDX model combined with CD-DST assay to evaluate the antitumor properties of KRpep-2d and oxaliplatin in KRAS (G12D) mutant colorectal cancer [ Heliyon, 2022, 8(12):e12518] PubMed: 36590511

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