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JW55 Wnt/beta-catenin inibitore

N. Cat.S6745

JW55 è un potente e selettivo inibitore della via canonica Wnt che funziona tramite l'inibizione del dominio PARP della tankirasi 1 e tankirasi 2 (TNKS1/2).
JW55 Wnt/beta-catenin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.49

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Controllo Qualità

Lotto: S674501 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 434.49 Formula

C25H26N2O5

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 664993-53-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Wnt
In vitro

JW55 inibisce il dominio PARP di TNKS1/2, portando alla stabilizzazione di AXIN2 seguita da una maggiore degradazione della β-catenina. Le cellule HEK293 indotte da Wnt3a contenenti un reporter ST-Luc (SuperTop-luciferasi) trasfettato transitoriamente mostrano un'inibizione da parte di questo composto con un valore di IC50 di 470 nmol/L. Diminuisce l'auto-PARsilazione di TNKS1/2 in vitro con valori di IC50 di 1,9 μmol/L e 830 nmol/L, rispettivamente. Questa inibizione chimicamente mediata della segnalazione canonica di Wnt si traduce in una ridotta progressione del ciclo cellulare, proliferazione e formazione di colonie nella linea cellulare CRC SW480 in vitro.
In vivo

Questo composto riduce la duplicazione dell'asse indotta da XWnt8 negli embrioni di Xenopus e la formazione di poliposi indotta da tamoxifene nei topi mutanti APC condizionali.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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