JW55

N. catalogoS6745 Lotto:S674501

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Dati tecnici

Formula

C25H26N2O5
Peso molecolare 434.49 Numero CAS 664993-53-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JW55 è un potente e selettivo inibitore della via canonica Wnt che funziona tramite l'inibizione del dominio PARP della tankirasi 1 e tankirasi 2 (TNKS1/2).
Target
Wnt
In vitro

JW55 inibisce il dominio PARP di TNKS1/2, portando alla stabilizzazione di AXIN2 seguita da una maggiore degradazione della β-catenina. Le cellule HEK293 indotte da Wnt3a contenenti un reporter ST-Luc (SuperTop-luciferasi) trasfettato transitoriamente mostrano un'inibizione da parte di questo composto con un valore di IC50 di 470 nmol/L. Diminuisce l'auto-PARsilazione di TNKS1/2 in vitro con valori di IC50 di 1,9 μmol/L e 830 nmol/L, rispettivamente. Questa inibizione chimicamente mediata della segnalazione canonica di Wnt si traduce in una ridotta progressione del ciclo cellulare, proliferazione e formazione di colonie nella linea cellulare CRC SW480 in vitro.
In vivo

Questo composto riduce la duplicazione dell'asse indotta da XWnt8 negli embrioni di Xenopus e la formazione di poliposi indotta da tamoxifene nei topi mutanti APC condizionali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    SW480 cells

  • Concentrazioni

    10, 5, or 1 μmol/L

  • Tempo di incubazione

    9 days

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Apc(CKO/CKO)Lgr5-CreERT2+ mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22440753/

Sellecks JW55 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Effect of cell microenvironment on the drug sensitivity of hepatocellular cancer cells [ Oncotarget, 2021, 12(7):674-685] PubMed: 33868588
Babao Dan () Alleviates 5-Fluorouracil-Induced Intestinal Damage via Wnt/β-Catenin Pathway [ Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0] PubMed: 33420580

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