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JK184 Hedgehog/Smoothened inibitore

N. Cat.S6565

JK184 inibisce Gli nella via Hedgehog (Hh) con una IC50 di 30 nM in cellule di mammifero.
JK184 Hedgehog/Smoothened inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 350.44

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Controllo Qualità

Lotto: S656501 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.56%
99.56

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 350.44 Formula

C19H18N4OS

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 315703-52-7 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCOC1=CC=C(C=C1)NC2=NC(=CS2)C3=C(N=C4N3C=CC=C4)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (199.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Gli
In vitro

JK184 antagonizza la segnalazione Hh inibendo l'attività trascrizionale dipendente da Gli in modo dose-dipendente. Questo composto ha effetti inibitori più forti nelle cellule di mammifero con una IC50 di 30 nM rispetto alla ciclopamina (IC50 = 250 nM).
In vivo

JK184 ha un profilo farmacocinetico e una biodisponibilità scarsi, poiché l'emivita e la Cmax di questo composto sono inferiori rispetto alla ciclopamina. Le sue micelle sono un promettente candidato farmaco per il trattamento dei tumori pancreatici con un elevato effetto inibitorio sull'attività Hh.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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