Name: BMS-833923
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7138
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.24%

99.24

Target correlati	CXCR PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Altro Hedgehog/Smoothened Inibitori	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	473.57	Formula	C₃₀H₂₇N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1059734-66-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	XL139			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)CNC)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC4=CC=CC=C4C(=N3)C5=CC=CC=C5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 95 mg/mL (200.6 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.75mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.68mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	BMS-833923 riduce l'attività del pathway hedgehog, diminuisce la proliferazione cellulare e induce l'apoptosi tramite il pathway intrinseco nelle linee cellulari di adenocarcinoma esofageo (EAC). Questo composto influenza in modo dose-dipendente la trascrizione dei geni di firma canonici e prostatici del pathway hedgehog in vitro.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22177102/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23915072/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24105601/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01413906	Completed	Cancer	Bristol-Myers Squibb	November 2011	Phase 1
NCT01218477	Completed	Leukemia	Bristol-Myers Squibb	January 2011	Phase 1\|Phase 2
NCT00927875	Completed	Small Cell Lung Carcinoma	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	February 2010	Phase 1
NCT00909402	Completed	Stomach Neoplasms\|Esophageal Neoplasms	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	November 2009	Phase 1
NCT00670189	Completed	Hedgehog Pathway\|Smoothened\|Basal Cell Carcinoma (BCC)\|Basal Cell Nevoid Syndrome (BCNS)	Bristol-Myers Squibb\|Exelixis	July 2008	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-833923 Hedgehog/Smoothened antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 473.57