Name: SANT-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7092
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.03%

99.03

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Hedgehog/Smoothened Inibitori	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	373.49	Formula	C₂₃H₂₇N₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	304909-07-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NN1C2=CC=CC=C2)C)C=NN3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (200.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.050mg/ml (2.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Attenuates SAG stimulation of Shh-LIGHT2 cells to a greater extent relative to other antagonists.
Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened receptor 1.2 nM(Kd)
In vitro	SANT-1 inibisce Smo di tipo selvaggio e oncogenico con uguale potenza. Questo composto contrasta l'attivazione della via indotta da SAG nelle cellule Shh-LIGHT2. È in grado di bloccare il legame della BODIPY-ciclamina alle cellule che esprimono Smo, ma questa sostanza chimica non è in grado di inibire completamente questa associazione a livelli di fondo. Ciò suggerisce che le loro interazioni con Smo possono alterare la sua affinità per la ciclamina piuttosto che competere direttamente per il legame della ciclamina. Il composto blocca l'attivazione della via nelle cellule SmoA1-LIGHT2 con potenze simili a quelle osservate nel saggio Shh-LIGHT2. Ha attività inibitorie disparate nei saggi Shh-LIGHT2 e BODIPY-ciclamina ed è insolitamente potente nel bloccare l'attivazione della via mediata da SAG. Questo composto ha efficacemente inibito la traslocazione di Smo al ciglio primario indotta da ciclopamina e jervina. Inibisce la stimolazione della PKA del traffico di Smo al ciglio prossimale.
Saggio chinasico	Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators
Saggio chinasico	Il terreno condizionato da Shh-N (frammento N-terminale di Shh senza modificazione del colesterolo) viene ottenuto da una linea cellulare HEK 293 stabilmente trasfettata con costrutti di espressione di Shh-N e resistenza alla neomicina. Le cellule HEK 293 produttrici di Shh-N vengono coltivate fino all'80% di confluenza in DMEM contenente il 10% (vol/vol) di FBS e 400 μg/ml di G418. Il terreno viene quindi sostituito con DMEM contenente il 2% (vol/vol) di FBS, e dopo 1 giorno di crescita, il terreno viene raccolto e filtrato attraverso una membrana da 0,22 μm. Il terreno di controllo viene ottenuto da cellule HEK 293. Le cellule Shh-LIGHT2 vengono quindi coltivate fino alla confluenza in piastre a 96 pozzetti e trattate con questo composto (0,714 μg/mL; ≈2 μM di composto in ogni pozzetto) in presenza di terreno condizionato da Shh-N o terreno di controllo HEK 293 (diluizione 1:25 in DMEM contenente 0,5% di siero fetale bovino). Dopo aver incubato le cellule trattate per 30 ore a 37°C, vengono misurate le attività di luciferasi di lucciola e Renilla.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Gli1 / E-cadherin / Sanil / ABCG2		26943330

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SANT-1 Hedgehog/Smoothened antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 373.49