SANT-1

N. catalogoS7092 Lotto:S709204

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Dati tecnici

Formula

C23H27N5
Peso molecolare 373.49 Numero CAS 304909-07-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 18 mg/mL (48.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SANT-1 si lega direttamente al recettore Smoothened (Smo) con una Kd di 1,2 nM e inibisce gli effetti agonisti di Smo con una IC50 di 20 nM.
Target
Smoothened receptor
1.2 nM(Kd)
In vitro

SANT-1 inibisce Smo di tipo selvaggio e oncogenico con uguale potenza. Questo composto contrasta l'attivazione della via indotta da SAG nelle cellule Shh-LIGHT2. È in grado di bloccare il legame della BODIPY-ciclamina alle cellule che esprimono Smo, ma questa sostanza chimica non è in grado di inibire completamente questa associazione a livelli di fondo. Ciò suggerisce che le loro interazioni con Smo possono alterare la sua affinità per la ciclamina piuttosto che competere direttamente per il legame della ciclamina. Il composto blocca l'attivazione della via nelle cellule SmoA1-LIGHT2 con potenze simili a quelle osservate nel saggio Shh-LIGHT2. Ha attività inibitorie disparate nei saggi Shh-LIGHT2 e BODIPY-ciclamina ed è insolitamente potente nel bloccare l'attivazione della via mediata da SAG.

Questo composto ha efficacemente inibito la traslocazione di Smo al ciglio primario indotta da ciclopamina e jervina. Inibisce la stimolazione della PKA del traffico di Smo al ciglio prossimale.

 
Caratteristiche Attenua la stimolazione di SAG delle cellule Shh-LIGHT2 in misura maggiore rispetto ad altri antagonisti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators

    Il terreno condizionato da Shh-N (frammento N-terminale di Shh senza modificazione del colesterolo) viene ottenuto da una linea cellulare HEK 293 stabilmente trasfettata con costrutti di espressione di Shh-N e resistenza alla neomicina. Le cellule HEK 293 produttrici di Shh-N vengono coltivate fino all'80% di confluenza in DMEM contenente il 10% (vol/vol) di FBS e 400 μg/ml di G418. Il terreno viene quindi sostituito con DMEM contenente il 2% (vol/vol) di FBS, e dopo 1 giorno di crescita, il terreno viene raccolto e filtrato attraverso una membrana da 0,22 μm. Il terreno di controllo viene ottenuto da cellule HEK 293. Le cellule Shh-LIGHT2 vengono quindi coltivate fino alla confluenza in piastre a 96 pozzetti e trattate con questo composto (0,714 μg/mL; ≈2 μM di composto in ogni pozzetto) in presenza di terreno condizionato da Shh-N o terreno di controllo HEK 293 (diluizione 1:25 in DMEM contenente 0,5% di siero fetale bovino). Dopo aver incubato le cellule trattate per 30 ore a 37°C, vengono misurate le attività di luciferasi di lucciola e Renilla.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Swiss albino male mice

  • Dosaggi

    3.3 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(D) Percentage cell death of OCI-AML3 cells was measured using the CellTiter-Glo® viability assay following 24 hours treatment with either sequential treatment of 1 μM Vorinostat with low (0.1 μM) or high dose (2.5 μM) SANT-1, or single agents. Data represents a biological replicate of 3, with data presented relative to the DMSO control (0% cell death). (E) Protein expression of SHH was measured following 24 hours treated with the four treatment strategies in OCI-AML3 cells. Equal loading was confirmed with β-Actin</p>

, , Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

Sellecks SANT-1 È stato citato da 17 Pubblicazioni

A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771] PubMed: 39532884
TGF-β modulates cell fate in human ES cell-derived foregut endoderm by inhibiting Wnt and BMP signaling [ Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992] PubMed: 38942030
HOXA3 functions as the on-off switch to regulate the development of hESC-derived third pharyngeal pouch endoderm through EPHB2-mediated Wnt pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1258074] PubMed: 38259452
CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407] PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0] PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495] PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6] PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208] PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1] PubMed: 34536518

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