solo per uso di ricerca

Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inibitore

Name: Taladegib (LY2940680)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2157
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S2157

Taladegib (LY2940680) si lega al recettore Smoothened (Smo) e inibisce potentemente la segnalazione di Hedgehog (Hh) in Fase 1/2.

Taladegib (LY2940680) Hedgehog/Smoothened inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 512.5

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Hedgehog/Smoothened Inibitori	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 HPI-4 (Ciliobrevin A) BMS-833923 Ciliobrevin D PF-5274857

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	512.5	Formula	C₂₆H₂₄F₄N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1258861-20-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1C(=CC=N1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)N4CCC(CC4)N(C)C(=O)C5=C(C=C(C=C5)F)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 75 mg/mL (146.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Smoothened
In vitro	Taladegib (LY2940680) inibisce la crescita del cancro in linee cellulari contenenti una mutazione nel gene che codifica Smoothened che i ricercatori avevano precedentemente osservato in pazienti con cancro che avevano sviluppato resistenza al vismodegib.
In vivo	Taladegib (LY2940680) presenta eccellenti proprietà farmacocinetiche in specie roditrici e non roditrici. Quando somministrato per via orale a topi transgenici Ptch^+/- p53^-/- che sviluppano spontaneamente medulloblastoma, produce un'efficacia notevole e migliora significativamente la loro sopravvivenza. Questo composto rivela una rapida cinetica di attività antitumorale attraverso l'imaging a risonanza magnetica di questi topi, e induce l'attività della Caspasi-3 e riduce la proliferazione mediante analisi immunoistochimica dei tumori del medulloblastoma. Inibisce l'espressione genica regolata da Hh nello stroma tumorale del xenotrapianto sottocutaneo e produce una significativa attività antitumorale.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22007748/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2819?si

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01919398	Completed	Neoplasm Metastasis	Eli Lilly and Company	August 2013	Phase 1
NCT01697514	Withdrawn	Medulloblastoma Childhood\|Rhabdomyosarcoma	Eli Lilly and Company	July 2013	Phase 1
NCT01746745	Completed	Healthy Volunteers	Eli Lilly and Company	January 2013	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):