Dati tecnici
| Formula | C26H24F4N6O |
|||
| Peso molecolare | 512.5 | Numero CAS | 1258861-20-9 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 0.66 mg/mL (1.28 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Taladegib (LY2940680) si lega al recettore Smoothened (Smo) e inibisce potentemente la segnalazione di Hedgehog (Hh) in Fase 1/2. | |
|---|---|---|
| Target |
|
|
| In vitro | Taladegib (LY2940680) inibisce la crescita del cancro in linee cellulari contenenti una mutazione nel gene che codifica Smoothened che i ricercatori avevano precedentemente osservato in pazienti con cancro che avevano sviluppato resistenza al vismodegib. | |
| In vivo | Taladegib (LY2940680) presenta eccellenti proprietà farmacocinetiche in specie roditrici e non roditrici. Quando somministrato per via orale a topi transgenici Ptch+/- p53-/- che sviluppano spontaneamente medulloblastoma, produce un'efficacia notevole e migliora significativamente la loro sopravvivenza. Questo composto rivela una rapida cinetica di attività antitumorale attraverso l'imaging a risonanza magnetica di questi topi, e induce l'attività della Caspasi-3 e riduce la proliferazione mediante analisi immunoistochimica dei tumori del medulloblastoma. Inibisce l'espressione genica regolata da Hh nello stroma tumorale del xenotrapianto sottocutaneo e produce una significativa attività antitumorale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
|
Sellecks Taladegib (LY2940680) È stato citato da 5 Pubblicazioni
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.