Dati tecnici
| Formula | C19H18N4OS |
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| Peso molecolare | 350.44 | Numero CAS | 315703-52-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.74 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (39.94 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | JK184 inibisce Gli nella via Hedgehog (Hh) con una IC50 di 30 nM in cellule di mammifero. | |
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| Target |
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| In vitro | JK184 antagonizza la segnalazione Hh inibendo l'attività trascrizionale dipendente da Gli in modo dose-dipendente. Questo composto ha effetti inibitori più forti nelle cellule di mammifero con una IC50 di 30 nM rispetto alla ciclopamina (IC50 = 250 nM). |
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| In vivo | JK184 ha un profilo farmacocinetico e una biodisponibilità scarsi, poiché l'emivita e la Cmax di questo composto sono inferiori rispetto alla ciclopamina. Le sue micelle sono un promettente candidato farmaco per il trattamento dei tumori pancreatici con un elevato effetto inibitorio sull'attività Hh. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks JK184 È stato citato da 1 Pubblicazione
| Single-cell patterning and axis characterization in the murine and human definitive endoderm [ Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0] | PubMed: 33106598 |
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