JK184

N. catalogoS6565 Lotto:S656501

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Dati tecnici

Formula

C19H18N4OS

Peso molecolare 350.44 Numero CAS 315703-52-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 14 mg/mL (39.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione JK184 inibisce Gli nella via Hedgehog (Hh) con una IC50 di 30 nM in cellule di mammifero.
Target
Gli
In vitro

JK184 antagonizza la segnalazione Hh inibendo l'attività trascrizionale dipendente da Gli in modo dose-dipendente. Questo composto ha effetti inibitori più forti nelle cellule di mammifero con una IC50 di 30 nM rispetto alla ciclopamina (IC50 = 250 nM).

In vivo

JK184 ha un profilo farmacocinetico e una biodisponibilità scarsi, poiché l'emivita e la Cmax di questo composto sono inferiori rispetto alla ciclopamina. Le sue micelle sono un promettente candidato farmaco per il trattamento dei tumori pancreatici con un elevato effetto inibitorio sull'attività Hh.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25581613/

Sellecks JK184 È stato citato da 1 Pubblicazione

Single-cell patterning and axis characterization in the murine and human definitive endoderm [ Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0] PubMed: 33106598

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