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Lixumistat (IM156) AMPK attivatore

N. Cat.S9604

Lixumistat (IM156) è un potente attivatore di AMPK che aumenta la fosforilazione di AMPK. Blocca la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) attraverso l'inibizione del complesso I e aumenta l'apoptosi. Questo composto migliora vari tipi di fibrosi e inibisce i tumori.
Lixumistat (IM156) AMPK attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.29

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Controllo Qualità

Lotto: S960401 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 315.29 Formula

C13H16F3N5O

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1422365-93-2 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi HL156A Smiles FC(F)(F)OC1=CC=C(NC(=N)NC(=N)N2CCCC2)C=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
AMPK
OXPHOS
In vitro

Il trattamento con Lixumistat (IM156) delle RPMC inibisce la transdifferenziazione miofibroblastica indotta da HG e i marcatori della transizione epitelio-mesenchimale (EMT). Inoltre, questo composto migliora l'espressione del fattore di crescita trasformante-β1, Smad3, Snail e fibronectina indotta da HG nelle RPMC tramite l'up-regolazione di AMPK. Diminuisce anche l'ossidazione del NADH dipendente dal complesso I in modo significativo e dose-dipendente.

In vivo

Il trattamento con Lixumistat (IM156) in vivo ha esacerbato la differenziazione della memoria delle cellule T CD8+ virus-specifiche, con un aumento delle cellule effettrici a breve vita ma una diminuzione delle cellule effettrici precursore della memoria. Quindi, questo composto altera la funzione delle cellule T CD8+ di memoria virus-specifiche, indicando che un'eccessiva attivazione di AMPK indebolisce la differenziazione delle cellule T di memoria, sopprimendo così le risposte immunitarie di richiamo.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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