Lixumistat (IM156)

N. catalogoS9604 Lotto:S960401

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Dati tecnici

Formula

C₁₃H₁₆F₃N₅O

Peso molecolare

315.29

Numero CAS

1422365-93-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (199.81 mM)

Ethanol

20 mg/mL (63.43 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Lixumistat (IM156) è un potente attivatore di AMPK che aumenta la fosforilazione di AMPK. Blocca la fosforilazione ossidativa (OXPHOS) attraverso l'inibizione del complesso I e aumenta l'apoptosi. Questo composto migliora vari tipi di fibrosi e inibisce i tumori.

Target

AMPK

OXPHOS

In vitro

Il trattamento con Lixumistat (IM156) delle RPMC inibisce la transdifferenziazione miofibroblastica indotta da HG e i marcatori della transizione epitelio-mesenchimale (EMT). Inoltre, questo composto migliora l'espressione del fattore di crescita trasformante-β1, Smad3, Snail e fibronectina indotta da HG nelle RPMC tramite l'up-regolazione di AMPK. Diminuisce anche l'ossidazione del NADH dipendente dal complesso I in modo significativo e dose-dipendente.

In vivo

Il trattamento con Lixumistat (IM156) in vivo ha esacerbato la differenziazione della memoria delle cellule T CD8+ virus-specifiche, con un aumento delle cellule effettrici a breve vita ma una diminuzione delle cellule effettrici precursore della memoria. Quindi, questo composto altera la funzione delle cellule T CD8+ di memoria virus-specifiche, indicando che un'eccessiva attivazione di AMPK indebolisce la differenziazione delle cellule T di memoria, sopprimendo così le risposte immunitarie di richiamo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs) Concentrazioni 10 μM, 30 μM, 50 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali 5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice Dosaggi 5 mg/kg Somministrazione IP

Saggio cellulare:^{^[3]}

Linee cellulari
Rat peritoneal mesothelial cells (RPMCs)
Concentrazioni
10 μM, 30 μM, 50 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
RPMCs are seeded at a density of 1 × 10⁵ cells/well on a six-well plate. RPMCs are grown to 70% confluence and serum-starved under NG conditions for 24 h. The specific AMPKα1 small interfering (si)RNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are transfected into the cells using a siRNA transfection reagent according to the manufacturer’s procedure. AMPKα1 siRNA, AMPKα2 siRNA, or control siRNA are incubated at final concentration of 20 μM using siRNA dilution buffer for 30 min at RT. The cells are washed twice with 2 ml of siRNA transfection medium, and 0.8 ml siRNA transfection medium and 200 μl siRNA transfection reagent complex are added to the well, covering the entire layer. The contents of the plate are gently mixed by swirling to ensure that the entire cell layer is immersed in the solution. Then, the cells are incubated for 5 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. After that, 1 ml of normal growth medium is added. Next, the cells are incubated for an additional 24 h. Then, the media are replaced with fresh completed media and treated with NG or HG in the presence or absence of Lixumistat (IM156) for 24 h.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
5 to 6-wk-old female C57BL/6 mice
Dosaggi
5 mg/kg
Somministrazione
IP

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Sellecks Lixumistat (IM156) È stato citato da 1 Pubblicazione

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]	PubMed: 39345502

Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317]

PubMed: 39345502

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