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IDF-11774 HIF inibitore

N. Cat.S8771

IDF-11774 è un inibitore del fattore-1 inducibile dall'ipossia (HIF-1). Riduce l'attività HRE-luciferasi di HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) e blocca l'accumulo di HIF-1α in condizioni di ipossia nelle cellule di cancro al colon umano HCT116.
IDF-11774 HIF inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 368.51

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Controllo Qualità

Lotto: S877101 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.05%
99.05

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 368.51 Formula

C23H32N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1429054-28-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CN1CCN(CC1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (40.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
HIF-1
In vitro

IDF-11774 inibisce l'accumulo di HIF-1α in vitro e in vivo nelle cellule di carcinoma colorettale HCT116 in condizioni ipossiche. Il trattamento di questo composto sopprime l'Angiogenesis delle cellule tumorali riducendo l'espressione dei geni bersaglio di HIF-1, riduce l'assorbimento di glucosio, sensibilizzando così le cellule alla crescita in condizioni di basso glucosio, e diminuisce il tasso di acidificazione extracellulare (ECAR) e il tasso di consumo di ossigeno delle cellule tumorali. Pertanto, questa sostanza chimica riduce la crescita delle cellule tumorali attraverso la regolazione del metabolismo glicolitico del cancro e della produzione di energia.

In vivo

Questo composto ha mostrato una sostanziale efficacia antitumorale in modelli murini contenenti mutazioni KRAS, PTEN o VHL, che spesso si verificano nei tumori maligni.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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