IDF-11774

N. catalogoS8771 Lotto:S877101

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Dati tecnici

Formula

C23H32N2O2
Peso molecolare 368.51 Numero CAS 1429054-28-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione IDF-11774 è un inibitore del fattore-1 inducibile dall'ipossia (HIF-1). Riduce l'attività HRE-luciferasi di HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) e blocca l'accumulo di HIF-1α in condizioni di ipossia nelle cellule di cancro al colon umano HCT116.
Target
HIF-1
In vitro

IDF-11774 inibisce l'accumulo di HIF-1α in vitro e in vivo nelle cellule di carcinoma colorettale HCT116 in condizioni ipossiche. Il trattamento di questo composto sopprime l'Angiogenesis delle cellule tumorali riducendo l'espressione dei geni bersaglio di HIF-1, riduce l'assorbimento di glucosio, sensibilizzando così le cellule alla crescita in condizioni di basso glucosio, e diminuisce il tasso di acidificazione extracellulare (ECAR) e il tasso di consumo di ossigeno delle cellule tumorali. Pertanto, questa sostanza chimica riduce la crescita delle cellule tumorali attraverso la regolazione del metabolismo glicolitico del cancro e della produzione di energia.
In vivo

Questo composto ha mostrato una sostanziale efficacia antitumorale in modelli murini contenenti mutazioni KRAS, PTEN o VHL, che spesso si verificano nei tumori maligni.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCT116 cells

  • Concentrazioni

    5, 10, 20 μM

  • Tempo di incubazione

    18 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • Dosaggi

    50 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 È stato citato da 10 Pubblicazioni

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

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