Name: Molidustat (BAY 85-3934)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8138
Rating: 5 (19 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.82%

99.82

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT3 FLT HER2 Bcr-Abl
Altro HIF Inibitori	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 IOX2 CAY10585 (LW 6) PT2385 IDF-11774 FG-2216 Daprodustat (GSK1278863)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	314.30	Formula	C₁₃H₁₄N₈O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1154028-82-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC(=C2)N3C(=O)C(=CN3)N4C=CN=N4

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (31.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 280 nM PHD3 (Cell-free assay) 450 nM PHD1 (Cell-free assay) 480 nM
In vitro	In vitro, Molidustat (BAY 85-3934) induce la trascrizione di geni sensibili all'ipossia in cellule HeLa, A549 e Hep3B.
Saggio chinasico	Saggio della prolil idrossilasi
Saggio chinasico	HIF-1α 556–574 biotinilato (biotinil-DLDLEMLAPYIPMDDDFQL) è legato a piastre NeutrAvidin bianche a 96 pozzetti ad alta capacità di legame, che vengono pre-bloccate con Blocker Casein e successivamente bloccate con 1 mM di biotina. Il substrato peptidico immobilizzato viene incubato con la quantità appropriata di HIF-PH in un tampone contenente 20 mM Tris (pH 7,5), 5 mM KCl, 1,5 mM MgCl₂, 20 µM 2-ossoglutarato, 10 µM FeSO₄, 2 mM ascorbato, 4% di inibitori delle proteasi senza EDTA in un volume finale di 100 µl, con o senza Molidustat (BAY 85-3934) aggiunto a concentrazioni appropriate. Il tempo di reazione è di 60 minuti. Per fermare la reazione, le piastre vengono lavate tre volte con tampone di lavaggio. HIF-1α 556–574 biotinilato idrossilato viene incubato con Eu-VBC in 100 µl di tampone di legame (50 mM Tris [pH 7,5], 120 mM NaCl) per 60 minuti a temperatura ambiente. Dopo aver lavato sei volte con tampone di lavaggio DELFIA e aggiunto 100 µl di soluzione potenziante, la quantità di VBC legato viene determinata misurando la fluorescenza risolta nel tempo con un lettore di piastre Tecan infinite M200. Le misurazioni vengono effettuate in triplicato o più, e i risultati sono espressi come medie ± SEM. I valori di IC50 per questo composto sono determinati dopo l'adattamento della curva utilizzando il software GraphPad Prism applicando l'equazione logistica a quattro parametri ai set di dati.
In vivo	In ratti Wistar e scimmie cynomolgus sani, Molidustat (BAY 85-3934) (1,5 mg/kg, p.o.) induce una produzione dose-dipendente di EPO ed eritropoiesi. In ratti con anemia renale indotta, questo composto (5 mg/kg, p.o.) è anche efficace nell'aumentare i livelli di ematocrito stimolando la produzione endogena di EPO senza effetti ipertensivi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25392999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33852916/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	HIF-1α		25392999

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03418168	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	February 22 2018	Phase 3
NCT03351166	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 22 2018	Phase 3
NCT03350347	Completed	Anemia\|Renal Insufficiency Chronic	Bayer	December 13 2017	Phase 3
NCT02312973	Completed	Renal Insufficiency Chronic	Bayer	January 14 2015	Phase 1
NCT01458028	Completed	Anemia	Bayer	September 2011	Phase 1
NCT01332942	Completed	Anemia	Bayer	April 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Molidustat (BAY 85-3934) HIF Modulatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 314.30