Name: iCRT3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8647
Rating: 5 (10 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.45%

99.45

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Wnt/beta-catenin Inibitori	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	394.53	Formula	C₂₃H₂₆N₂O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	901751-47-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(O2)C)CSCC(=O)NCCC3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 78 mg/mL (197.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.82mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.900mg/ml (4.82mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (in STF16 assay) 8.2 nM
In vitro	iCRT3 è un inibitore a piccola molecola della via Wnt che si lega alla β-catenina interferendo con la sua interazione con TCF. Questo composto riduce significativamente l'attività Wnt/β-catenin indotta da LPS e inibisce anche la produzione di TNF-α e la degradazione di IκB in modo dose-dipendente. Non influenza l'attività trascrizionale del reporter luciferasi FOP-Flash, che contiene mutazioni nei siti di legame al DNA per TCF (elemento di risposta β-cat), mostrando la specificità della risposta. Inibisce la produzione di citochine nei macrofagi stimolati da LPS.
In vivo	La somministrazione intraperitoneale di iCRT3 a topi C57BL/6, sottoposti a sepsi indotta da legatura e puntura cecale, diminuisce i livelli plasmatici di citochine proinfiammatorie e di marcatori di danno d'organo in modo dose-dipendente. L'integrità istologica dei polmoni è migliorata con questo trattamento, insieme a una ridotta deposizione di collagene polmonare e apoptosi. Inoltre, questo trattamento diminuisce anche l'espressione delle citochine, dei chemoattrattori dei neutrofili, nonché l'attività di MPO nei polmoni di topi settici.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28835626/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

iCRT3 Wnt/beta-catenin antagonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 394.53