In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
iCRT3 è un antagonista della segnalazione di Wnt/β-catenin con un IC50 di 8,2 nM nei saggi reporter STF16-luc responsivi a Wnt.
Target
Wnt/β-catenin (in STF16 assay)
8.2 nM
In vitro
iCRT3 è un inibitore a piccola molecola della via Wnt che si lega alla β-catenina interferendo con la sua interazione con TCF. Questo composto riduce significativamente l'attività Wnt/β-catenin indotta da LPS e inibisce anche la produzione di TNF-α e la degradazione di IκB in modo dose-dipendente. Non influenza l'attività trascrizionale del reporter luciferasi FOP-Flash, che contiene mutazioni nei siti di legame al DNA per TCF (elemento di risposta β-cat), mostrando la specificità della risposta. Inibisce la produzione di citochine nei macrofagi stimolati da LPS.
In vivo
La somministrazione intraperitoneale di iCRT3 a topi C57BL/6, sottoposti a sepsi indotta da legatura e puntura cecale, diminuisce i livelli plasmatici di citochine proinfiammatorie e di marcatori di danno d'organo in modo dose-dipendente. L'integrità istologica dei polmoni è migliorata con questo trattamento, insieme a una ridotta deposizione di collagene polmonare e apoptosi. Inoltre, questo trattamento diminuisce anche l'espressione delle citochine, dei chemoattrattori dei neutrofili, nonché l'attività di MPO nei polmoni di topi settici.
HCT116 cells were cultured in McCoy's 5A medium supplemented with 10% FBS. Cells were treated with specified concentrations of this compound for 1 d and lysed in 50 μL cell lysis buffer at 75℃ for 10 min.
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression
[ Cell Div, 2024, 19(1):25]
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism
[ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2]
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells
[ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72]
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