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Flumequine Topoisomerase inibitore

N. Cat.S3181

Flumequine (R-802) è un antibiotico chemioterapico sintetico, che inibisce la topoisomerase II con un IC50 di 15 μM.
Flumequine Topoisomerase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 261.25

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Controllo Qualità

Lotto: S318101 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.62%
99.62

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 261.25 Formula

C14H12FNO3

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 42835-25-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi R-802 Smiles CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (11.48 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Topo II
15 μM
In vitro

Flumequine inibisce la topoisomerase II eucariotica, responsabile della reazione di rottura del DNA a doppio filamento, così come la girasi batterica; gli effetti inibitori di questo composto sulla topoisomerase II sono elevati rispetto all'influenza sulla girasi batterica. Ha una concentrazione minima inibitoria (MIC) che va da 0,06 μg/mL a 32 μg/mL in 12 isolati clinici di A. salmonicida. Questo prodotto chimico esibisce alti valori di E(max) di 16 per gli isolati più resistenti, il che indica un importante contributo dell'efflusso al fenotipo di resistenza. I suoi esperimenti di accumulo confermano che alti valori di E(max) sono associati a un livello di accumulo molto più basso.

In vivo

Flumequine (4000 ppm, dieta orale) induce danni al DNA dose-dipendenti nello stomaco, nel colon e nella vescica urinaria di topi adulti a 3 ore ma non a 24 ore dalla sua somministrazione. Questo composto mostra una biodisponibilità del 44,7% dopo somministrazione orale di mangime medicato in salmone atlantico. Ciò si traduce in volumi di distribuzione allo stato stazionario di 3,5 L/kg, un'emivita di eliminazione (t1/2) di 22,8 ore e un'area sotto la curva di concentrazione plasmatica-tempo (AUC) di 140 μg×ore/mL dopo somministrazione endovenosa in salmone atlantico. Questa sostanza chimica (100 mg/L) riduce la lunghezza media della radice, dell'ipocotile, del cotiledone e il numero medio di radici secondarie nell'erba acquatica Lythrum salicaria L. Il composto (10 mg/kg, orale) si traduce in volumi di distribuzione allo stato stazionario (Vss) di 2,41 L/kg (merluzzo) e 2,15 L/kg (tordo) dopo somministrazione endovenosa. Le clearance corporee totali (Cl) sono 0,024 L/h.kg (merluzzo) e 0,14 L/h.kg (tordo) e le emivite di eliminazione (t1/2 λ z) sono calcolate essere 75 ore (merluzzo) e 31 ore (tordo) dopo la somministrazione di questo composto (10 mg/kg, orale). Le biodisponibilità orali (F) sono calcolate essere 65% (merluzzo) e 41% (tordo) dopo somministrazione orale di questa sostanza chimica.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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