Flumequine

N. catalogoS3181 Lotto:S318101

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Dati tecnici

Formula

C14H12FNO3
Peso molecolare 261.25 Numero CAS 42835-25-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (11.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Flumequine (R-802) è un antibiotico chemioterapico sintetico, che inibisce la topoisomerase II con un IC50 di 15 μM.
Target
Topo II
15 μM
In vitro

Flumequine inibisce la topoisomerase II eucariotica, responsabile della reazione di rottura del DNA a doppio filamento, così come la girasi batterica; gli effetti inibitori di questo composto sulla topoisomerase II sono elevati rispetto all'influenza sulla girasi batterica. Ha una concentrazione minima inibitoria (MIC) che va da 0,06 μg/mL a 32 μg/mL in 12 isolati clinici di A. salmonicida. Questo prodotto chimico esibisce alti valori di E(max) di 16 per gli isolati più resistenti, il che indica un importante contributo dell'efflusso al fenotipo di resistenza. I suoi esperimenti di accumulo confermano che alti valori di E(max) sono associati a un livello di accumulo molto più basso.

In vivo

Flumequine (4000 ppm, dieta orale) induce danni al DNA dose-dipendenti nello stomaco, nel colon e nella vescica urinaria di topi adulti a 3 ore ma non a 24 ore dalla sua somministrazione. Questo composto mostra una biodisponibilità del 44,7% dopo somministrazione orale di mangime medicato in salmone atlantico. Ciò si traduce in volumi di distribuzione allo stato stazionario di 3,5 L/kg, un'emivita di eliminazione (t1/2) di 22,8 ore e un'area sotto la curva di concentrazione plasmatica-tempo (AUC) di 140 μg×ore/mL dopo somministrazione endovenosa in salmone atlantico. Questa sostanza chimica (100 mg/L) riduce la lunghezza media della radice, dell'ipocotile, del cotiledone e il numero medio di radici secondarie nell'erba acquatica Lythrum salicaria L. Il composto (10 mg/kg, orale) si traduce in volumi di distribuzione allo stato stazionario (Vss) di 2,41 L/kg (merluzzo) e 2,15 L/kg (tordo) dopo somministrazione endovenosa. Le clearance corporee totali (Cl) sono 0,024 L/h.kg (merluzzo) e 0,14 L/h.kg (tordo) e le emivite di eliminazione (t1/2 λ z) sono calcolate essere 75 ore (merluzzo) e 31 ore (tordo) dopo la somministrazione di questo composto (10 mg/kg, orale). Le biodisponibilità orali (F) sono calcolate essere 65% (merluzzo) e 41% (tordo) dopo somministrazione orale di questa sostanza chimica.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12377980/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

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