Name: FG-2216
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7979
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S797901 DMSO]56 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.78%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.78

Target correlati	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Altro HIF Inibitori	PT2399 PX-478 Dihydrochloride BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 IDF-11774

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
Hep3B cells	Function assay			Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM
Hep3B cells	Function assay	100 uM	24 h	Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA
HEK293 cells	Function assay			Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	280.66	Formula	C₁₂H₉ClN₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	223387-75-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 56 mg/mL (199.52 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 2% Twenn 80 3 ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (2.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 560 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PHD2 (Cell-free assay) 3.9 μM
In vitro	FG-2216 mostra la capacità di stabilizzare HIF-α per stimolare la secrezione di EPO.
In vivo	Nei macachi rhesus maschi, FG-2216 (60 mg/kg, p.o.) induce una significativa e reversibile induzione di Epo, e induce un piccolo aumento dell'espressione di HbF.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24042008/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557894/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FG-2216 HIF modulatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 280.66