FG-2216

N. catalogoS7979 Lotto:S797901

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Dati tecnici

Formula

C12H9ClN2O4

Peso molecolare 280.66 Numero CAS 223387-75-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 40% PEG 300 2% Twenn 80 ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

0.600mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; Then continue to add 560 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione FG-2216 è un potente inibitore della HIF prolil 4-idrossilasi, attivo per via orale, con un IC50 di 3,9 μM per PHD2. Fase 2.
Target
PHD2
(Cell-free assay)
3.9 μM
In vitro FG-2216 mostra la capacità di stabilizzare HIF-α per stimolare la secrezione di EPO.
In vivo Nei macachi rhesus maschi, FG-2216 (60 mg/kg, p.o.) induce una significativa e reversibile induzione di Epo, e induce un piccolo aumento dell'espressione di HbF.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Male rhesus macaques

  • Dosaggi

    60 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24042008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17557894/

Sellecks FG-2216 È stato citato da 3 Pubblicazioni

Adipocyte deletion of the oxygen-sensor PHD2 sustains elevated energy expenditure at thermoneutrality [ Nat Commun, 2024, 15(1):7483] PubMed: 39209825
Inhibition of firefly luciferase activity by a HIF prolyl hydroxylase inhibitor [ J Photochem Photobiol B, 2020, 210:111980] PubMed: 32745950
HIF hydroxylase inhibitors decrease cellular oxygen consumption depending on their selectivity. [ FASEB J, 2020, 34(2):2344-2358] PubMed: 31908020

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