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Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK attivatore

Name: Bempedoic acid (ETC-1002)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7953
Rating: 5 (5 reviews)

N. Cat.S7953

Bempedoic acid (ETC-1002) è una piccola molecola orale, da assumere una volta al giorno, per la riduzione del LDL-C, progettata per ridurre i livelli elevati di LDL-C ed evitare gli effetti collaterali associati alle terapie esistenti per la riduzione del LDL-C. Questo composto è un attivatore della AMP-activated protein kinase (AMPK) epatica e ha una potente attività inibitoria contro la ATP-citrate lyase epatica (IC50=29 uM).

Bempedoic acid (ETC-1002) AMPK attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 344.49

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Controllo Qualità

Lotto: S795301 DMSO]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.13%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.13

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Altro AMPK Inibitori	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	344.49	Formula	C₁₉H₃₆O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	738606-46-7	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	ESP-55016			Smiles	CC(C)(CCCCCC(CCCCCC(C)(C)C(=O)O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (197.39 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (14.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK
In vitro	Bempedoic acid (ETC-1002) è un nuovo agente sperimentale per la riduzione del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL-C), un derivato dell'acido dicarbossilico con un nuovo meccanismo d'azione che mira a due enzimi epatici—adenosina trifosfato-citrato liasi (ACL) e adenosina monofosfato-activated protein kinase (AMPK), inibendo la sintesi di steroli e acidi grassi e promuovendo l'ossidazione mitocondriale degli acidi grassi a catena lunga. Aumenta i livelli di fosforilazione dell'AMP-activated protein kinase (AMPK), riduce l'attività delle MAP chinasi e diminuisce la produzione di citochine e chemochine proinfiammatorie. Questi effetti sui mediatori solubili dell'infiammazione possono essere significativamente abrogati dagli siRNA LKB1, indicando che questo composto attiva l'AMPK ed esercita i suoi effetti antinfiammatori tramite un meccanismo dipendente da LKB1.
In vivo	In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) sopprime l'homing dei leucociti indotto dal tioglicolato nella cavità peritoneale del topo. Allo stesso modo, in un modello murino di obesità indotta dalla dieta, ripristina l'attività dell'AMPK adiposa, riduce la fosforilazione di JNK e diminuisce l'espressione del marker specifico dei macrofagi 4F/80. Questo composto è un profarmaco inattivo e viene convertito in un inibitore attivo di ACL (ECT-1002-CoA) dall'attività ACS epatica endogena in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25463109/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23709692/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23118444/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	p-ACC / ACC / p-AMPK / AMPK / p-HMGR		23118444

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05694260	Recruiting	Hypercholesterolemia	Esperion Therapeutics Inc.	January 12 2023	Phase 2
NCT04929249	Completed	Atherosclerotic Cardiovascular Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 25 2021	Phase 3
NCT02659397	Completed	Hyperlipidemia	Esperion Therapeutics Inc.	December 2015	Phase 2
NCT02178098	Completed	Hypercholesterolemia\|Hypertension	Esperion Therapeutics Inc.\|Medpace Inc.	June 16 2014	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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