In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Bempedoic acid (ETC-1002) è una piccola molecola orale, da assumere una volta al giorno, per la riduzione del LDL-C, progettata per ridurre i livelli elevati di LDL-C ed evitare gli effetti collaterali associati alle terapie esistenti per la riduzione del LDL-C. Questo composto è un attivatore della AMP-activated protein kinase (AMPK) epatica e ha una potente attività inibitoria contro la ATP-citrate lyase epatica (IC50=29 uM).
Target
AMPK
In vitro
Bempedoic acid (ETC-1002) è un nuovo agente sperimentale per la riduzione del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL-C), un derivato dell'acido dicarbossilico con un nuovo meccanismo d'azione che mira a due enzimi epatici—adenosina trifosfato-citrato liasi (ACL) e adenosina monofosfato-activated protein kinase (AMPK), inibendo la sintesi di steroli e acidi grassi e promuovendo l'ossidazione mitocondriale degli acidi grassi a catena lunga. Aumenta i livelli di fosforilazione dell'AMP-activated protein kinase (AMPK), riduce l'attività delle MAP chinasi e diminuisce la produzione di citochine e chemochine proinfiammatorie. Questi effetti sui mediatori solubili dell'infiammazione possono essere significativamente abrogati dagli siRNA LKB1, indicando che questo composto attiva l'AMPK ed esercita i suoi effetti antinfiammatori tramite un meccanismo dipendente da LKB1.
In vivo
In vivo, Bempedoic acid (ETC-1002) sopprime l'homing dei leucociti indotto dal tioglicolato nella cavità peritoneale del topo. Allo stesso modo, in un modello murino di obesità indotta dalla dieta, ripristina l'attività dell'AMPK adiposa, riduce la fosforilazione di JNK e diminuisce l'espressione del marker specifico dei macrofagi 4F/80. Questo composto è un profarmaco inattivo e viene convertito in un inibitore attivo di ACL (ECT-1002-CoA) dall'attività ACS epatica endogena in vivo.
Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
Concentrazioni
30 μM or 100 μM
Tempo di incubazione
12 h
Metodo
Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of Bempedoic acid (ETC-1002) for 12 h. Working solutions of this compound are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells
[ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325]
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