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Enarodustat (JTZ-951) HIF inibitore

N. Cat.S9656

Enarodustat (JTZ-951) è un potente inibitore della HIF prolyl hydroxylase, attivo per via orale, con un IC50 di 0,22 μM per PHD2 e un EC50 di 5,7 μM per il rilascio di EPO dalle cellule Hep3B. Ha il potenziale per il trattamento dell'anemia renale.
Enarodustat (JTZ-951) HIF inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 340.33

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Controllo Qualità

Lotto: S965601 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]2.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%
99.95

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 340.33 Formula

C17H16N4O4

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1262132-81-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CCC2=CC(=O)C(=C3N2NC=N3)C(=O)NCC(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 68 mg/mL (199.8 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2.5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PHD2
(Cell-free assay)
0.22 μM
EPO release from Hep3B cells
(Cell-based assay)
5.7 μM(EC50)
In vitro

Enarodustat (JTZ-951) inibisce la PHD2 con un IC50 di 0,22 μM e il rilascio di EPO dalle cellule Hep3B con un EC50 di 5,7 μM.
In vivo

Enarodustat (JTZ-951), con un sostituente 5-fenetile sul gruppo triazolopiridina, aumenta i livelli di emoglobina con la somministrazione orale quotidiana nei ratti. Viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale e scompare poco dopo, il che può essere vantaggioso in termini di sicurezza. Questo composto è selezionato come candidato clinico.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02805244 Completed
Anemia of Chronic Kidney Disease
Akros Pharma Inc.
 June 2016 Phase 1
NCT01978587 Completed
Anemia in Chronic Kidney Disease
Akros Pharma Inc.
 October 2013 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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