Enarodustat (JTZ-951)

N. catalogoS9656 Lotto:S965601

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Dati tecnici

Formula

C17H16N4O4
Peso molecolare 340.33 Numero CAS 1262132-81-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (7.34 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enarodustat (JTZ-951) è un potente inibitore della HIF prolyl hydroxylase, attivo per via orale, con un IC50 di 0,22 μM per PHD2 e un EC50 di 5,7 μM per il rilascio di EPO dalle cellule Hep3B. Ha il potenziale per il trattamento dell'anemia renale.
Target
PHD2
(Cell-free assay)		 EPO release from Hep3B cells
(Cell-based assay)
0.22 μM 5.7 μM(EC50)
In vitro

Enarodustat (JTZ-951) inibisce la PHD2 con un IC50 di 0,22 μM e il rilascio di EPO dalle cellule Hep3B con un EC50 di 5,7 μM.
In vivo

Enarodustat (JTZ-951), con un sostituente 5-fenetile sul gruppo triazolopiridina, aumenta i livelli di emoglobina con la somministrazione orale quotidiana nei ratti. Viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale e scompare poco dopo, il che può essere vantaggioso in termini di sicurezza. Questo composto è selezionato come candidato clinico.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Hep3B cells

  • Concentrazioni

    --

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Enarodustat (JTZ-951) and other test compounds are added at appropriate concentrations to human Hep3B cells inoculated into 96-well flat-bottomed plates on the previous day, for the assessment of EPO production. The culture supernatants are collected at 24 hours after the addition of each of the test compounds. A hypoxic condition is established and the EPO concentration of this condition is defined as 100% when the EC50 is calculated. The EPO concentration in culture supernatants is measured by human EPO ELISA kit.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male balb/c mice, CD (SD) rats

  • Dosaggi

    1 mg/kg, 3 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29259755/

Sellecks Enarodustat (JTZ-951) È stato citato da 1 Pubblicazione

CIRP attenuates acute kidney injury after hypothermic cardiovascular surgery by inhibiting PHD3/HIF-1α-mediated ROS-TGF-β1/p38 MAPK activation and mitochondrial apoptotic pathways [ Mol Med, 2023, 29(1):61] PubMed: 37127576

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