Name: Embelin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7025
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S702501 DMSO]59 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 100.0%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

100.0

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inibitori	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	294.39	Formula	C₁₇H₂₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	550-24-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Embelic Acid, NSC 91874			Smiles	CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 59 mg/mL (200.41 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	5-LO (Cell-free assay) 0.06 μM mPGES-1 (Cell-free assay) 0.2 μM XIAP (Cell-free assay) 4.1 μM
In vitro	Embelin, ricavato dall'erba giapponese Ardisia, è un inibitore a piccola molecola che si lega al dominio XIAP BIR3 a cui si legano Smac e caspasi-9. Questo composto inibisce la crescita cellulare sia delle cellule PC-3 che delle cellule LNCap in modo dose-dipendente, con valori di IC50 di 3,7 e 5,7 μM. La tossicità di questa sostanza chimica nelle cellule PrEC normali e nelle cellule WI-38 è molto più bassa, con valori di IC50 di 20,1 μM e 19,3 μM. Il trattamento delle cellule PC-3 con 25 e 50 μM di questo composto per 48 h provoca l'Apoptosis del 30% e del 75% delle cellule, rappresentando un aumento di circa 3 e 9 volte rispetto alle cellule non trattate. Sopprime anche potentemente la biosintesi degli eicosanoidi attraverso l'inibizione selettiva della 5-lipossigenasi (5-LO) e della prostaglandina E2 sintasi-1 microsomiale (mPGES-1) con IC50 = 0,06 e 0,2 mM, rispettivamente.
Saggio chinasico	Saggio di legame competitivo per polarizzazione di fluorescenza
Saggio chinasico	Gli esperimenti di polarizzazione della fluorescenza sono eseguiti in piastre Dynex a 96 pozzetti, nere, con fondo tondo. Un campione da 5 μL di diluizioni di Embelin in DMSO, e proteina XIAP BIR3 pre-incubata (0,06 μM) e il terminale N di un peptide Smac (SM7F) (0,01 μM) nel tampone del saggio vengono aggiunti a piastre a 96 pozzetti per produrre un volume finale di 125 μL. Per ogni saggio, sono stati inclusi il controllo del peptide legato contenente la proteina XIAP BIR3 e SM7F (equivalente allo 0% di inibizione) e il controllo del peptide libero contenente solo SM7F libero (equivalente al 100% di inibizione). Le piastre sono state mescolate e incubate a temperatura ambiente per 3 ore per raggiungere l'equilibrio.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Embelin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 294.39