Embelin

N. catalogoS7025 Lotto:S702501

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₂₆O₄

Peso molecolare

294.39

Numero CAS

550-24-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), un chinone isolato dall'erba giapponese Ardisia, è un inibitore dell'IAP legato all'X (XIAP) con un IC50 di 4,1 μM in un saggio senza cellule.

Target

5-LO (Cell-free assay)	mPGES-1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)
0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM

In vitro

Embelin, ricavato dall'erba giapponese Ardisia, è un inibitore a piccola molecola che si lega al dominio XIAP BIR3 a cui si legano Smac e caspasi-9. Questo composto inibisce la crescita cellulare sia delle cellule PC-3 che delle cellule LNCap in modo dose-dipendente, con valori di IC50 di 3,7 e 5,7 μM. La tossicità di questa sostanza chimica nelle cellule PrEC normali e nelle cellule WI-38 è molto più bassa, con valori di IC50 di 20,1 μM e 19,3 μM. Il trattamento delle cellule PC-3 con 25 e 50 μM di questo composto per 48 h provoca l'Apoptosis del 30% e del 75% delle cellule, rappresentando un aumento di circa 3 e 9 volte rispetto alle cellule non trattate. Sopprime anche potentemente la biosintesi degli eicosanoidi attraverso l'inibizione selettiva della 5-lipossigenasi (5-LO) e della prostaglandina E2 sintasi-1 microsomiale (mPGES-1) con IC50 = 0,06 e 0,2 mM, rispettivamente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di legame competitivo per polarizzazione di fluorescenza Gli esperimenti di polarizzazione della fluorescenza sono eseguiti in piastre Dynex a 96 pozzetti, nere, con fondo tondo. Un campione da 5 μL di diluizioni di Embelin in DMSO, e proteina XIAP BIR3 pre-incubata (0,06 μM) e il terminale N di un peptide Smac (SM7F) (0,01 μM) nel tampone del saggio vengono aggiunti a piastre a 96 pozzetti per produrre un volume finale di 125 μL. Per ogni saggio, sono stati inclusi il controllo del peptide legato contenente la proteina XIAP BIR3 e SM7F (equivalente allo 0% di inibizione) e il controllo del peptide libero contenente solo SM7F libero (equivalente al 100% di inibizione). Le piastre sono state mescolate e incubate a temperatura ambiente per 3 ore per raggiungere l'equilibrio.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC) Concentrazioni 1-64 μM Tempo di incubazione 4-5 days Metodo Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di legame competitivo per polarizzazione di fluorescenza
Gli esperimenti di polarizzazione della fluorescenza sono eseguiti in piastre Dynex a 96 pozzetti, nere, con fondo tondo. Un campione da 5 μL di diluizioni di Embelin in DMSO, e proteina XIAP BIR3 pre-incubata (0,06 μM) e il terminale N di un peptide Smac (SM7F) (0,01 μM) nel tampone del saggio vengono aggiunti a piastre a 96 pozzetti per produrre un volume finale di 125 μL. Per ogni saggio, sono stati inclusi il controllo del peptide legato contenente la proteina XIAP BIR3 e SM7F (equivalente allo 0% di inibizione) e il controllo del peptide libero contenente solo SM7F libero (equivalente al 100% di inibizione). Le piastre sono state mescolate e incubate a temperatura ambiente per 3 ore per raggiungere l'equilibrio.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)
Concentrazioni
1-64 μM
Tempo di incubazione
4-5 days
Metodo
Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Leukemia, 2016, 812-822. ]

: Dati da [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

: Dati da [ , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562. ]

: Dati da [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

Sellecks Embelin È stato citato da 8 Pubblicazioni

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006]	PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585]	PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702]	PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24]	PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416]	PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61]	PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22]	PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62]	PubMed: 25682469

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