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CP2 Histone Demethylase inibitore

N. Cat.S8601

CP2 è un peptide ciclico che inibisce le JmjC histone demethylases KDM4 con valori di IC50 di 42 nM e 29 nM rispettivamente per KDM4A e KDM4C.
CP2 Histone Demethylase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2010.15

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.36%
99.36

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 2010.15 Formula

C92H120N24O26S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS no CAS Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NNC(CC(O)=O)C(=O)C(=O)CSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(CC3=CC=C(O)C=C3)NC(=O)C(CC4=C[NH]C5=C4C=CC=C5)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=C[NH]C7=C6C=CC=C7)NC(=O)CNC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCNC

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
KDM4C
(Cell-free assay)
29 nM
KDM4A
(Cell-free assay)
42 nM
In vitro
CP2 si lega in modo unico nella tasca di legame al substrato di KDM4A. Si lega in modo diverso, ma compete con i substrati istonici nel sito attivo.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01241812 Completed
Knee Osteoarthritis
University of British Columbia|Canadian Arthritis Network
October 2010 Not Applicable
NCT00261846 Completed
Chronic Myeloid Leukemia
Pfizer
January 18 2006 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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