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N. Cat.S2027
| Target correlati | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF |
|---|---|
| Altro Topoisomerase Inibitori | Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan |
| Linee cellulari | Tipo di saggio | Concentrazione | Tempo di incubazione | Formulazione | Descrizione dellattività | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human erythrocytes | Growth inhibition assay | 50 h | Antimalarial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum Dd2 infected in human erythrocytes assessed as parasite growth inhibition after 50 hrs by SYBR Green1 dye-based fluorescence assay, IC50=33.9 μM | |||
| 5637 cells | Function assay | 12 h | Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 2 to 3 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method | |||
| CCRF-CEM cells | Proliferation assay | 50 μM | Antiproliferative activity against human CCRF-CEM cells assessed as cell viability at 50 uM by CellTiter assay relative to DMSO control | |||
| Caco-2 cells | Function assay | 30 mins | Antibacterial activity against wild type Salmonella enteritidis 5408 harboring gyrA D87Y mutant gene infected in human Caco-2 cells assessed as effect on bacterial cell adherence after 30 mins | |||
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| Peso molecolare | 331.34 | Formula | C17H18FN3O3 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 85721-33-1 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Bay o 9867,Bay q 3939 | Smiles | C1CC1N2C=C(C(=O)C3=CC(=C(C=C32)N4CCNCC4)F)C(=O)O | ||
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In vitro |
0.5MNAOH : 3 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Topoisomerase IV
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| In vitro |
Ciprofloxacin è un antibiotico fluorochinolonico, mostra MIC90 (concentrazioni minime inibitorie per il 90%) tra 0,008 e 2 μg/ml per Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, streptococchi, Staphylococcus aureus e ceppi di Bacteroidesfragilis. Questo composto inibisce Topoisomerase IV come bersaglio primario della topoisomerasi e la girasi come bersaglio secondario. Mostra un'AUC (area sotto la curva) di 24 μg×h/ml |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05828550 | Not yet recruiting | Patients withInfections Caused by S.Aureus Like Skin Infections Chest Infections Surgical Site Infections and Urinary Tract Infections |
Sohag University |
May 2023 | Not Applicable |
| NCT05286931 | Recruiting | Neisseria Gonorrhoeae Infection |
University of Washington |
March 3 2022 | Not Applicable |
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