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Chlorzoxazone P450 (e.g. CYP17) sostanza chimica

Name: Chlorzoxazone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4155
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S4155

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon, Paraflex) è un farmaco miorilassante, e questo compound è una sonda per il citocromo P-450IIE1 del fegato umano.

Chlorzoxazone P450 (e.g. CYP17) sostanza chimica Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 169.57

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Controllo Qualità

Lotto: S415501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.8%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.8

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro P450 (e.g. CYP17) Inibitori	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	169.57	Formula	C₇H₄ClNO₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	95-25-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Chlorzoxazon,Paraflex			Smiles	C1=CC2=C(C=C1Cl)NC(=O)O2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 34 mg/mL (200.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

È ben documentato che Chlorzoxazone viene metabolizzato principalmente a 6-idrossiclorzoxazone fisicamente, catalizzato principalmente dal CYP2E1. Altri enzimi P450 epatici umani, vale a dire CYP1A1, CYP1A2 e CYP3A4, possono anche contribuire al Metabolism di questo compound. È stato utilizzato come sonda per l'attività di CYP2E1 in microsomi di varie fonti (ad esempio, cellule epatiche, renali, polmonari) così come direttamente in colture cellulari. Questo chemical è un miorilassante scheletrico ad azione centrale, che agisce sul midollo spinale deprimendo i riflessi. È in grado di attivare le correnti dei canali SK2 del cervello di ratto nelle cellule. La risposta massima a questo compound si ottiene a 1 mM, che è il 44% ( 62%) della risposta a 1 mM 1-EBIO.

Riferimenti

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8791768/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181893/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02654236	Completed	Alcohol Consumption	Suthat Liangpunsakul\|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)\|Intercept Pharmaceuticals\|Indiana University	April 2016	Not Applicable
NCT00138684	Completed	Insulin Resistance\|Iron Overload	Rennes University Hospital\|Ministry of Health France	September 2003	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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