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BMS-986158 BET inibitore

Name: BMS-986158
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9691
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9691

BMS-986158 è un potente inibitore di BET con IC50 di 6,6 nM e 5 nM rispettivamente nelle cellule di cancro del polmone a piccole cellule (SCLC) NCI-H211 e nelle cellule di cancro al seno triplo negativo (TNBC) MDA-MB231.

BMS-986158 BET inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 495.62

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Controllo Qualità

Lotto: S969101 DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro BET Inibitori	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	495.62	Formula	C₃₀H₃₃N₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1800340-40-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C[N]1N=NC(=C1C2=CC3=C(N=C2)C4=C(C=C(C=C4)C(C)(C)O)[N]3C(C5CCOCC5)C6=CC=CC=C6)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (50.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.312mg/ml (0.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BET (in NCI-H211 cells) 6.6 nM BET (in MDA-MB231 cells) 5 nM
In vitro	BMS-986158 è un inibitore di BET. L'IC50 nelle cellule di cancro del polmone a piccole cellule (SCLC) NCI-H211 e nelle cellule di cancro al seno triplo negativo (TNBC) MDA-MB231 è rispettivamente di 6,6 nM e 5 nM.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32286255/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03936465	Active not recruiting	Solid Tumor Childhood\|Lymphoma\|Brain Tumor Pediatric	Dana-Farber Cancer Institute\|Stand Up To Cancer	September 27 2019	Phase 1
NCT02419417	Completed	Advanced Tumors	Bristol-Myers Squibb	June 19 2015	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):