Name: Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8666
Rating: 5 (11 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.09%

99.09

Target correlati	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro ATM/ATR Inibitori	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	411.89	Formula	C₂₀H₂₂ClN₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS		Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BAY-1895344 HCl			Smiles	CC1COCCN1C2=NC3=C(C=CN=C3C4=CC=NN4)C(=C2)C5=CC=NN5C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 82 mg/mL (199.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	In vitro, BAY 1895344 si dimostra un inibitore di ATR molto potente e altamente selettivo (IC50 = 7 nM), che inibisce potentemente la proliferazione di un ampio spettro di linee cellulari tumorali umane (IC50 mediana = 78 nM). Nei saggi meccanicistici cellulari, BAY 1895344 inibisce potentemente la fosforilazione di H2AX indotta (IC50 = 36 nM).
In vivo	BAY 1895344 rivela una solubilità acquosa e una biodisponibilità significativamente migliorate tra le specie e nessuna attività nel saggio di patch-clamp hERG. Dimostra anche un'efficacia molto promettente in monoterapia in modelli tumorali con deficit di danno al DNA, nonché un trattamento combinato con terapie che inducono danni al DNA. BAY 1895344 esibisce una forte efficacia antitumorale in vivo in monoterapia in una varietà di modelli di xenotrapianto di diverse indicazioni caratterizzate da deficit di DDR, inducendo una malattia stabile nel cancro ovarico e colorettale o persino una remissione tumorale completa nei modelli di linfoma a cellule del mantello.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03188965	Completed	Advanced Solid Tumor\|Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Bayer	July 6 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ATM/ATR inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 411.89