Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

N. catalogoS8666 Lotto:S866605

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₂ClN₇O

Peso molecolare

411.89

Numero CAS

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (199.08 mM)

Water

82 mg/mL (199.08 mM)

Ethanol

20 mg/mL (48.55 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride è un potente, altamente selettivo e biodisponibile per via orale inibitore di ATR con una IC50 di 7 nM.

Target

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

In vitro, BAY 1895344 si dimostra un inibitore di ATR molto potente e altamente selettivo (IC50 = 7 nM), che inibisce potentemente la proliferazione di un ampio spettro di linee cellulari tumorali umane (IC50 mediana = 78 nM). Nei saggi meccanicistici cellulari, BAY 1895344 inibisce potentemente la fosforilazione di H2AX indotta (IC50 = 36 nM).

In vivo

BAY 1895344 rivela una solubilità acquosa e una biodisponibilità significativamente migliorate tra le specie e nessuna attività nel saggio di patch-clamp hERG. Dimostra anche un'efficacia molto promettente in monoterapia in modelli tumorali con deficit di danno al DNA, nonché un trattamento combinato con terapie che inducono danni al DNA.

BAY 1895344 esibisce una forte efficacia antitumorale in vivo in monoterapia in una varietà di modelli di xenotrapianto di diverse indicazioni caratterizzate da deficit di DDR, inducendo una malattia stabile nel cancro ovarico e colorettale o persino una remissione tumorale completa nei modelli di linfoma a cellule del mantello.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari C4–2b and PC-3 cells Concentrazioni 2 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo Cells were treated with various concentrations of BAY1895344.
Studio sugli animali:^{^[3]}	Modelli animali C57BL/6N male mice Dosaggi 40 mg/kg Somministrazione i.p.

Riferimenti

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Sellecks Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride È stato citato da 11 Pubblicazioni

KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9]	PubMed: 40645185
Gemcitabine and ATR inhibitors synergize to kill PDAC cells by blocking DNA damage response [ Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253]	PubMed: 39838187
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348]	PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296]	PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660]	PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362]	PubMed: 36778247
ENHANCING DNA-DAMAGING THERAPY THROUGH THE INHIBITION OF DNTP SYNTHESIS USING A SYNERGISTIC DRUG COMBINATION TO TREAT [ UKnowledge , 2023, 10.13023/etd.2023.108]	PubMed: None
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383]	PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021]	PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684]	PubMed: 34301763

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