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Balixafortide (POL6326) CXCR antagonista

N. Cat.S9725

Un antagonista peptidico del recettore 4 delle chemochine CXC (CXCR4), biodisponibile per via orale, Balixafortide (POL6326), è un composto di interesse in questo contesto.

Balixafortide (POL6326) CXCR antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 1864.11

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Controllo Qualità

Lotto: S972501 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Purezza: 98.69%
98.69

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 1864.11 Formula

C84H118N24O21S2

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1051366-32-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1NNC(CC2=CN=C[NH]2)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC6=CC=C(O)C=C6)C(=O)NC7CSSCC(NC1=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C)C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)C(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC7=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 100 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CXCR4
In vivo

In un modello porcino a torace chiuso di IMA riperfuso, Balixafortide (POL6326) migliora la funzione sistolica. Mobilita le cellule Treg, migliora il reclutamento delle cellule Treg nell'infarto, attenua l'espressione del fattore di necrosi tumorale nei monociti e nei macrofagi nella regione infartuata, migliora la capillarizzazione della zona di confine dell'infarto, riduce la dimensione della cicatrice dell'infarto e attenua il rimodellamento del ventricolo sinistro e la disfunzione sistolica nei topi.

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04826016 Withdrawn
Advanced Breast Cancer
MedSIR
March 16 2022 Phase 1|Phase 2
NCT01905475 Completed
Large Reperfused ST-Elevation Myocardial Infarction
Polyphor Ltd.
July 2013 Phase 2
NCT01837095 Completed
Metastatic Breast Cancer
Polyphor Ltd.
June 2013 Phase 1
NCT01841476 Completed
Healthy
Polyphor Ltd.
February 2012 Phase 1
NCT01105403 Completed
Multiple Myeloma
Polyphor Ltd.
April 2009 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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