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AZ32 ATM/ATR inibitore

Name: AZ32
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8729
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8729

AZ32 è un inibitore specifico della chinasi ATM che possiede una buona penetrazione della barriera emato-encefalica (BBB) nel topo con un valore di IC50 di <0,0062 μM per l'enzima ATM. Mostra un'adeguata selettività rispetto ad ATR e ha anche un'alta permeabilità cellulare.

AZ32 ATM/ATR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 328.37

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Controllo Qualità

Lotto: S872901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.82%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.82

Target correlati	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro ATM/ATR Inibitori	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	328.37	Formula	C₂₀H₁₆N₄O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2288709-96-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 66 mg/mL (200.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.300mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.330mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ATM (Cell-free assay) <0.0062 μM
In vitro	AZ32 blocca la risposta al danno del DNA (DDR) e radiosensibilizza le cellule GBM in vitro. Questo composto mostra una potenza moderata contro ATM nella cellula (IC50 = 0,31 μM) e un'adeguata selettività rispetto ad ATR, pur avendo anche un'alta permeabilità cellulare.
In vivo	AZ32, con una penetrazione migliorata della barriera emato-encefalica (BBB), è stato altamente efficiente in vivo come radiosensibilizzante in modelli murini di glioma ortotopici singenici e umani rispetto ad AZ31. Questo composto è il primo ATMi con biodisponibilità orale dimostrato di radiosensibilizzare il glioma e migliorare la sopravvivenza in modelli murini ortotopici. A seguito di una singola dose orale di questa sostanza chimica (200 mg/kg) nei topi, le concentrazioni cerebrali libere hanno superato la IC50 cellulare per circa 22 ore. Ha una penetrazione della BBB migliorata di 8,7 volte e una migliore copertura cerebrale rispetto ad AZ31, ma con una selettività ATM ridotta.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):