AZ32

N. catalogoS8729 Lotto:S872901

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Dati tecnici

Formula

C20H16N4O
Peso molecolare 328.37 Numero CAS 2288709-96-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.99 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.300mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.330mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AZ32 è un inibitore specifico della chinasi ATM che possiede una buona penetrazione della barriera emato-encefalica (BBB) nel topo con un valore di IC50 di <0,0062 μM per l'enzima ATM. Mostra un'adeguata selettività rispetto ad ATR e ha anche un'alta permeabilità cellulare.
Target
ATM
(Cell-free assay)
<0.0062 μM
In vitro

AZ32 blocca la risposta al danno del DNA (DDR) e radiosensibilizza le cellule GBM in vitro. Questo composto mostra una potenza moderata contro ATM nella cellula (IC50 = 0,31 μM) e un'adeguata selettività rispetto ad ATR, pur avendo anche un'alta permeabilità cellulare.
In vivo

AZ32, con una penetrazione migliorata della barriera emato-encefalica (BBB), è stato altamente efficiente in vivo come radiosensibilizzante in modelli murini di glioma ortotopici singenici e umani rispetto ad AZ31. Questo composto è il primo ATMi con biodisponibilità orale dimostrato di radiosensibilizzare il glioma e migliorare la sopravvivenza in modelli murini ortotopici. A seguito di una singola dose orale di questa sostanza chimica (200 mg/kg) nei topi, le concentrazioni cerebrali libere hanno superato la IC50 cellulare per circa 22 ore. Ha una penetrazione della BBB migliorata di 8,7 volte e una migliore copertura cerebrale rispetto ad AZ31, ma con una selettività ATM ridotta.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    U1242 cells

  • Concentrazioni

    3 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Human glioma U1242 cells were treated with AZ32 (3 μM) and radiation (2 Gy) or left untreated. At 48 hrs the cells were fixed and processed for ICC using anti-γ-tubulin (centrosomes) and -α-tubulin (microtubules). Cells were counterstained with DAPI to visualize nuclei.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    orthotopic GL261 glioma model (GL261/luc-red cells intracranially injected into C57bl6 mice)

  • Dosaggi

    200 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29769307/

Sellecks AZ32 È stato citato da 1 Pubblicazione

Sensitization of Patient-Derived Colorectal Cancer Organoids to Photon and Proton Radiation by Targeting DNA Damage Response Mechanisms [ Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984] PubMed: 36291768

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