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AZ31 ATM/ATR inibitore

Name: AZ31
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8556
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8556

AZ31 è un inibitore selettivo e nuovo di ATM con un IC50 di <0,0012 μM. Mostra un'eccellente selettività rispetto agli enzimi strettamente correlati (>500 volte più selettivo rispetto a DNA-PK e PI3Kα e >1000 volte più selettivo rispetto a mTOR, PI3Kβ e PI3Kγ).

AZ31 ATM/ATR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 420.50

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Controllo Qualità

Lotto: S855601 Purezza: 98.63%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.63

Target correlati	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro ATM/ATR Inibitori	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	420.50	Formula	C₂₄H₂₈N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2088113-98-6	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ATM
In vitro	Gli effetti antitumorali di AZ31 + SN38 sono citostatici piuttosto che citotossici.
Saggio chinasico	Saggio enzimatico ATM
Saggio chinasico	I composti in DMSO al 100% sono stati aggiunti alle piastre di saggio mediante dispensazione acustica. L'enzima ATM è stato aggiunto in un tampone Hepes (50 mM HEPES pH 7,4, 150 mM NaCl, 10 mM, MnCl2 1 mM, DTT, 5% v/v Glicerolo, 0,05% v/v Tween 20) e lasciato preincubare con il composto per 30 minuti prima dell'aggiunta della soluzione di substrato contenente p53 e ATP. La reazione enzimatica è stata interrotta dopo 2 ore con l'aggiunta del reagente di rilevamento (33 mM HEPES pH 7,4, 20 mM EDTA, 0,1 M KF, 0,1 mg/mL BSA, 13 nM anticorpo D2 Anti-GST (Cisbio) e 0,5 nM anticorpo Eu3+ Anti-p53phosphoS15) e incubata durante la notte prima della lettura su uno strumento Pherastar con un metodo di blocco filtro HTRF standard. Le concentrazioni finali di DMSO, ATP e p53 nel saggio erano rispettivamente dell'1%, 5 µM e 50 nM. I valori di IC50 (concentrazioni del composto in esame che inibivano il 50% dell'attività enzimatica) sono stati determinati utilizzando un metodo di adattamento a quattro parametri (modello di adattamento intelligente) nel software di analisi dei dati.
In vivo	L'indagine farmacocinetica di AZ31 come agente singolo e in combinazione con irinotecan ha rivelato che le concentrazioni plasmatiche di questo composto erano più alte 1 ora dopo la somministrazione, seguite da una diminuzione graduale a 3, 6 e 16 ore nel CRC098 sensibile alla combinazione.
Riferimenti	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5762293/ [2] https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00519

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):