solo per uso di ricerca
N. Cat.S8309
| Target correlati | Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Altro CXCR Inibitori | AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) |
| Peso molecolare | 2256.82 | Formula | C104H178N26O25S2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1337878-62-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(44.31 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
CXCR4
(in CCRF-CEM cells) 194 nM(EC50)
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| In vitro |
ATI-2341 induce la segnalazione dipendente da CXCR4 e dalla proteina G, l'internalizzazione del recettore e la chemiotassi nelle cellule che esprimono CXCR4. È l'agonista più potente con un valore di EC50 di 194 ± 16 nM e un'attività intrinseca dell'81 ± 4%. Questo composto è un potente ed efficace mobilizzatore di PMN (neutrofili polimorfonucleati) e HSPC (cellule staminali e progenitrici ematopoietiche) del midollo osseo e potrebbe rappresentare un approccio terapeutico precedentemente non descritto per il reclutamento di HSPC prima del trapianto autologo di midollo osseo (ABMT). Questa sostanza chimica è in grado di indurre la chemiotassi delle cellule CCRF-CEM, inducendo la tipica curva a campana osservata con gli agenti chemiotattici.
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| In vivo |
L'iniezione intraperitoneale (i.p.) di ATI-2341 in topi BALB/c si traduce in un reclutamento dose-dipendente di PMN nel peritoneo, con un effetto massimo osservato a 405 nmol/kg. Una concentrazione più elevata di questo composto si traduce in un reclutamento ridotto, che ricorda la curva a campana generalmente osservata con gli agenti chemiotattici. La somministrazione endovenosa (e.v.) di questa sostanza chimica nei topi si traduce in un aumento dose-dipendente dei PMN nella circolazione periferica, misurato 90 minuti dopo la somministrazione del composto. L'effetto è massimo a 0,66 μmol/kg di questo agente. Non ha alcun effetto sulla mobilizzazione dei linfociti a nessuna delle dosi testate.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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