solo per uso di ricerca

ATI-2341 CXCR agonista

N. Cat.S8309

ATI-2341, una pepducina che mira al recettore delle chemochine C-X-C di tipo 4 (CXCR4), è un agonista allosterico che attiva la proteina G eterotrimerica inibitoria (Gi) per promuovere l'inibizione della produzione di cAMP e indurre la mobilizzazione del calcio.
ATI-2341 CXCR agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 2256.82

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S830901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.51%
98.51

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 2256.82 Formula

C104H178N26O25S2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1337878-62-2 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (44.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro
ATI-2341 induce la segnalazione dipendente da CXCR4 e dalla proteina G, l'internalizzazione del recettore e la chemiotassi nelle cellule che esprimono CXCR4. È l'agonista più potente con un valore di EC50 di 194 ± 16 nM e un'attività intrinseca dell'81 ± 4%. Questo composto è un potente ed efficace mobilizzatore di PMN (neutrofili polimorfonucleati) e HSPC (cellule staminali e progenitrici ematopoietiche) del midollo osseo e potrebbe rappresentare un approccio terapeutico precedentemente non descritto per il reclutamento di HSPC prima del trapianto autologo di midollo osseo (ABMT). Questa sostanza chimica è in grado di indurre la chemiotassi delle cellule CCRF-CEM, inducendo la tipica curva a campana osservata con gli agenti chemiotattici.
In vivo
L'iniezione intraperitoneale (i.p.) di ATI-2341 in topi BALB/c si traduce in un reclutamento dose-dipendente di PMN nel peritoneo, con un effetto massimo osservato a 405 nmol/kg. Una concentrazione più elevata di questo composto si traduce in un reclutamento ridotto, che ricorda la curva a campana generalmente osservata con gli agenti chemiotattici. La somministrazione endovenosa (e.v.) di questa sostanza chimica nei topi si traduce in un aumento dose-dipendente dei PMN nella circolazione periferica, misurato 90 minuti dopo la somministrazione del composto. L'effetto è massimo a 0,66 μmol/kg di questo agente. Non ha alcun effetto sulla mobilizzazione dei linfociti a nessuna delle dosi testate.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.