ATI-2341

N. catalogoS8309 Lotto:S830901

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Dati tecnici

Formula

C104H178N26O25S2
Peso molecolare 2256.82 Numero CAS 1337878-62-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (44.31 mM)
Ethanol 2 mg/mL (0.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (2.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.71mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ATI-2341, una pepducina che mira al recettore delle chemochine C-X-C di tipo 4 (CXCR4), è un agonista allosterico che attiva la proteina G eterotrimerica inibitoria (Gi) per promuovere l'inibizione della produzione di cAMP e indurre la mobilizzazione del calcio.
Target
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro ATI-2341 induce la segnalazione dipendente da CXCR4 e dalla proteina G, l'internalizzazione del recettore e la chemiotassi nelle cellule che esprimono CXCR4. È l'agonista più potente con un valore di EC50 di 194 ± 16 nM e un'attività intrinseca dell'81 ± 4%. Questo composto è un potente ed efficace mobilizzatore di PMN (neutrofili polimorfonucleati) e HSPC (cellule staminali e progenitrici ematopoietiche) del midollo osseo e potrebbe rappresentare un approccio terapeutico precedentemente non descritto per il reclutamento di HSPC prima del trapianto autologo di midollo osseo (ABMT). Questa sostanza chimica è in grado di indurre la chemiotassi delle cellule CCRF-CEM, inducendo la tipica curva a campana osservata con gli agenti chemiotattici.
In vivo L'iniezione intraperitoneale (i.p.) di ATI-2341 in topi BALB/c si traduce in un reclutamento dose-dipendente di PMN nel peritoneo, con un effetto massimo osservato a 405 nmol/kg. Una concentrazione più elevata di questo composto si traduce in un reclutamento ridotto, che ricorda la curva a campana generalmente osservata con gli agenti chemiotattici. La somministrazione endovenosa (e.v.) di questa sostanza chimica nei topi si traduce in un aumento dose-dipendente dei PMN nella circolazione periferica, misurato 90 minuti dopo la somministrazione del composto. L'effetto è massimo a 0,66 μmol/kg di questo agente. Non ha alcun effetto sulla mobilizzazione dei linfociti a nessuna delle dosi testate.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK-293 cells

  • Concentrazioni

    0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM

  • Tempo di incubazione

    30 min

  • Metodo

    Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    300 nmol/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

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