Name: Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2447
Rating: 5 (1 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.28%

99.28

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro ADC Cytotoxin Inibitori	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Harmine hydrochloride Luteoloside

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	635.14	Formula	C₃₂H₄₃ClN₂O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	66584-72-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Antibiotic C 15003P3			Smiles	CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (157.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Ansamitocin p-3 does not inhibit the growth of bacteria, but very markedly inhibits the growth of eukaryotic organisms.
In vitro	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) a 5 μM inibisce completamente la polimerizzazione della tubulina isolata da cervelli bovini, ma a differenza del VCR, questo composto ad alta concentrazione di 80 μM non porta all'aggregazione della tubulina. A 16 μM depolimerizza anche potentemente la tubulina polimerizzata (IC50 = 3,8 μM). L'aggiunta di Ansamitocin p-3 alle cellule in coltura blocca l'alterazione morfologica delle cellule AC da fibroepitelioidi a un tipo di cellula gliale causata dall'esposizione a una certa concentrazione di dibutyryl adenosina 3':5'-monofosfato ciclico. Inoltre, a 16 nM provoca una rapida dispersione della rete ben definita di microtubuli citoplasmatici delle cellule A31. Il trattamento a breve termine con questo composto inibisce anche la sintesi del DNA nelle cellule A31 o KB. Questi risultati confermano che agisce interferendo con il sistema di assemblaggio dei microtubuli, con conseguente inibizione della formazione delle fibre del fuso mitotico e, in ultima analisi, citocidità. Questo composto mostra una potente citotossicità contro le cellule A-549, HT-29 e MCF-7 in modo dose-dipendente con ED50 di 4 ×10^-7, 4 × 10^-7 e 2 × 10^-6 μg/mL, rispettivamente. Mostra anche citotossicità contro le cellule HCT-116 con una EC50 molto bassa di 0,081 nM. Ansamitocin p-3 migliora l'effetto delle radiazioni sia nelle cellule di Drosophila che nelle cellule tumorali umane in modo dipendente da p53.
Saggio chinasico	Saggio di inibizione della polimerizzazione
Saggio chinasico	Dopo l'aggiunta di 100 μL di varie concentrazioni di soluzione di Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) (tampone MES senza GTP) o tampone Tris 1 M, pH 8,4 (per il bianco), a 400 μL di soluzione di tubulina bovina (1 mg/mL in tampone MES freddo), mantenuta a 0 °C per 10-15 minuti, la miscela viene riscaldata in un bagno d'acqua a 37 °C per 30-60 minuti. La polimerizzazione della tubulina è seguita da un aumento della torbidità della miscela durante il riscaldamento. La misurazione della torbidità viene eseguita a 460 nm con uno spettrofotometro Hitachi tipo 101.
In vivo	Il trattamento con Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) (>1 μg) sopprime significativamente la crescita della leucemia SN36 e induce un maggiore arresto in metafase delle cellule di leucemia P388. A 25 μg/kg/die, prolunga significativamente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di melanoma B16 i.p. del 130%. Questo composto prolunga anche significativamente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di carcinoma ascitico di Ehrlich, sarcoma 180 e mastocitoma P815, mentre prolunga leggermente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di mieloma ascitico MOPC-104E, leucemia L1210 e leucemia C1498.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) ADC Cytotoxin inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 635.14