Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

N. catalogoS2447 Lotto:S244701

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₄₃ClN₂O₉

Peso molecolare

635.14

Numero CAS

66584-72-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.44 mM)

Ethanol

55 mg/mL (86.59 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.800mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222, Antibiotico C 15003P3) è un potente inibitore della polimerizzazione della tubulina con un IC50 di 3,4 μM.
In vitro	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) a 5 μM inibisce completamente la polimerizzazione della tubulina isolata da cervelli bovini, ma a differenza del VCR, questo composto ad alta concentrazione di 80 μM non porta all'aggregazione della tubulina. A 16 μM depolimerizza anche potentemente la tubulina polimerizzata (IC50 = 3,8 μM). L'aggiunta di Ansamitocin p-3 alle cellule in coltura blocca l'alterazione morfologica delle cellule AC da fibroepitelioidi a un tipo di cellula gliale causata dall'esposizione a una certa concentrazione di dibutyryl adenosina 3':5'-monofosfato ciclico. Inoltre, a 16 nM provoca una rapida dispersione della rete ben definita di microtubuli citoplasmatici delle cellule A31. Il trattamento a breve termine con questo composto inibisce anche la sintesi del DNA nelle cellule A31 o KB. Questi risultati confermano che agisce interferendo con il sistema di assemblaggio dei microtubuli, con conseguente inibizione della formazione delle fibre del fuso mitotico e, in ultima analisi, citocidità. Questo composto mostra una potente citotossicità contro le cellule A-549, HT-29 e MCF-7 in modo dose-dipendente con ED50 di 4 ×10^-7, 4 × 10^-7 e 2 × 10^-6 μg/mL, rispettivamente. Mostra anche citotossicità contro le cellule HCT-116 con una EC50 molto bassa di 0,081 nM. Ansamitocin p-3 migliora l'effetto delle radiazioni sia nelle cellule di Drosophila che nelle cellule tumorali umane in modo dipendente da p53.
In vivo	Il trattamento con Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) (>1 μg) sopprime significativamente la crescita della leucemia SN36 e induce un maggiore arresto in metafase delle cellule di leucemia P388. A 25 μg/kg/die, prolunga significativamente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di melanoma B16 i.p. del 130%. Questo composto prolunga anche significativamente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di carcinoma ascitico di Ehrlich, sarcoma 180 e mastocitoma P815, mentre prolunga leggermente il tempo di sopravvivenza dei topi portatori di mieloma ascitico MOPC-104E, leucemia L1210 e leucemia C1498.
Caratteristiche	Ansamitocin p-3 non inibisce la crescita dei batteri, ma inibisce molto marcatamente la crescita degli organismi eucarioti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di inibizione della polimerizzazione Dopo l'aggiunta di 100 μL di varie concentrazioni di soluzione di Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutirrato, NSC292222) (tampone MES senza GTP) o tampone Tris 1 M, pH 8,4 (per il bianco), a 400 μL di soluzione di tubulina bovina (1 mg/mL in tampone MES freddo), mantenuta a 0 °C per 10-15 minuti, la miscela viene riscaldata in un bagno d'acqua a 37 °C per 30-60 minuti. La polimerizzazione della tubulina è seguita da un aumento della torbidità della miscela durante il riscaldamento. La misurazione della torbidità viene eseguita a 460 nm con uno spettrofotometro Hitachi tipo 101.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari A31 and KB Concentrazioni Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM Tempo di incubazione ~24 hours Metodo Cells are synchronized and then exposed to various concentrations of Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) for ~24 hours. After pulse-labeling at 37 °C for 1 hour with [³H]thymidine (5 Ci/mM, 1 µCi/mL) in 1 mL of the medium, the cells on coverslips are fixed with methanol:acetic acid (3:1). The acid-soluble fraction is washed out from the cells, and the radio activity of each coverslip is determined by a liquid scintillation counter.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Female DBA/2 mice bearing P388, L1210, or P815 cells, C57BL/6 mice bearing B16, or C1498 cells, ICR mice bearing sarcoma 180 and EAC, and BALB/c mice bearing MOPC-104E cells Dosaggi ~200 μg/kg Somministrazione Administered i.p. or i.v. daily

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

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