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Alsterpaullone CDK inibitore

Name: Alsterpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0354
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S0354

Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) è un potente inibitore di CDK con IC50 di 35 nM, 15 nM, 200 nM e 40 nM rispettivamente per CDK1/ciclina B, CDK2/ciclina A, CDK2/ciclina E e CDK5/p35. Questo composto agisce anche come potente inibitore della glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3) con IC50 di 4 nM sia per GSK-3α che per GSK-3β. Induce l'apoptosi mediante l'attivazione della caspasi-9. Questa sostanza chimica ha attività antitumorale e possiede potenziale per il trattamento dei disturbi neurodegenerativi e proliferativi.

Alsterpaullone CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 293.28

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Controllo Qualità

Lotto: S035401 DMSO]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.81%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.81

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	293.28	Formula	C₁₆H₁₁N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	237430-03-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701			Smiles	C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)[N+](=O)[O-]

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 25 mg/mL (85.24 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	caspase-9 GSK-3α (Cell-free assay) 4 nM GSK-3β (Cell-free assay) 4 nM CDK2/cyclin A (Cell-free assay) 15 nM CDK1/cyclin B (Cell-free assay) 35 nM CDK5/p35 (Cell-free assay) 40 nM CDK2/cyclin E (Cell-free assay) 200 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998059/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12669310/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03160430	Not yet recruiting	Kidney Failure Chronic	Resverlogix Corp	November 22 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06377293	Not yet recruiting	End-Stage Kidney Disease	Far Eastern Memorial Hospital	November 2024	Not Applicable
NCT06405555	Not yet recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Hypotension\|LV Dysfunction	Ottawa Heart Institute Research Corporation	August 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT06398002	Not yet recruiting	Secondary Hyperparathyroidism\|End-stage Kidney Disease	Iain Bressendorff\|Herlev Hospital	August 1 2024	Phase 2
NCT06383403	Not yet recruiting	Primary Biliary Cholangitis	Ipsen	July 1 2024	Phase 3
NCT06095986	Not yet recruiting	Primary Sclerosing Cholangitis	Galmed Research and Development Ltd.\|Virginia Commonwealth University\|Galmed Pharmaceuticals Ltd	June 2024	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):