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Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin inibitore

Name: Adavivint (SM04690)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8761
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8761

Adavivint (SM04690, Lorecivivint) è un potente e specifico inibitore della segnalazione Wnt canonica con un EC50 di 19,5 nM per l'inibizione del reporter TCF/LEF. Questo composto è ~150-500 volte più potente rispetto ad altri inibitori Wnt conosciuti in diversi saggi cellulari.

Adavivint (SM04690) Wnt/beta-catenin inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 505.55

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Controllo Qualità

Lotto: S876101 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 98.13%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.13

Target correlati	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Altro Wnt/beta-catenin Inibitori	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	505.55	Formula	C₂₉H₂₄FN₇O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1467093-03-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Lorecivivint			Smiles	CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 30 mg/mL (59.34 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.180mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt
In vitro	Adavivint (SM04690) induce una diminuzione dose-dipendente nell'espressione dei geni della via Wnt (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC e AXIN2) nelle hMSC derivate dal midollo osseo (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Questo composto inibisce anche l'espressione di AXIN2, TCF7 e LEF1 nelle hMSC e AXIN2 e LGR5 nelle IEC6 (cellule staminali intestinali sensibili all'attivazione di Wnt) quando la via Wnt viene selettivamente attivata utilizzando Wnt3a o un inibitore di GSK3β, CHIR-99021. Ha effetti minimi sulla via Wnt non canonica e sulla via BMP e protegge i condrociti dalla degradazione catabolica in vitro.
In vivo	In un modello murino di osteoartrosi del ginocchio, l'iniezione intra-articolare di Adavivint (SM04690) promuove la crescita della cartilagine e migliora la salute delle articolazioni. Riduce la degradazione della cartilagine in vivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03727022	Completed	Knee Osteoarthritis	Biosplice Therapeutics Inc.	November 28 2018	Phase 2
NCT03246399	Terminated	Degenerative Disc Disease	Biosplice Therapeutics Inc.	July 26 2017	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):