Adavivint (SM04690)

N. catalogoS8761 Lotto:S876101

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Dati tecnici

Formula

C29H24FN7O
Peso molecolare 505.55 Numero CAS 1467093-03-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (59.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.750mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.180mg/ml (0.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Adavivint (SM04690, Lorecivivint) è un potente e specifico inibitore della segnalazione Wnt canonica con un EC50 di 19,5 nM per l'inibizione del reporter TCF/LEF. Questo composto è ~150-500 volte più potente rispetto ad altri inibitori Wnt conosciuti in diversi saggi cellulari.
Target
Wnt
In vitro

Adavivint (SM04690) induce una diminuzione dose-dipendente nell'espressione dei geni della via Wnt (ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC e AXIN2) nelle hMSC derivate dal midollo osseo (CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-). Questo composto inibisce anche l'espressione di AXIN2, TCF7 e LEF1 nelle hMSC e AXIN2 e LGR5 nelle IEC6 (cellule staminali intestinali sensibili all'attivazione di Wnt) quando la via Wnt viene selettivamente attivata utilizzando Wnt3a o un inibitore di GSK3β, CHIR-99021. Ha effetti minimi sulla via Wnt non canonica e sulla via BMP e protegge i condrociti dalla degradazione catabolica in vitro.
In vivo

In un modello murino di osteoartrosi del ginocchio, l'iniezione intra-articolare di Adavivint (SM04690) promuove la crescita della cartilagine e migliora la salute delle articolazioni. Riduce la degradazione della cartilagine in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    SW480 cells and hMSCs

  • Concentrazioni

    10, 30 and 100 nM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Adavivint (SM04690) is described in the following text: --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley (SD) rats (12 weeks old, male)

  • Dosaggi

    0.3μg in 50μl

  • Somministrazione

    intra-articular injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28888902/

Sellecks Adavivint (SM04690) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Methylation-modulated PFTK1 regulates gefitinib resistance via Wnt/β-catenin signaling in EGFR mutant non-small-cell lung cancer cells [ Commun Biol, 2024, 7(1):1649] PubMed: 39702755
Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2 [ Elife, 2023, 12RP88508] PubMed: 38126343
Canonical Wnt Pathway Is Involved in Chemoresistance and Cell Cycle Arrest Induction in Colon Cancer Cell Line Spheroids [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5252] PubMed: 36982333
"Pharmacological inhibition of CLK2 activates YAP by promoting alternative splicing of AMOTL2" [ bioRxiv, 2023, 2023.04.19.537449] PubMed: 37131806
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Glycyrrhizic acid alters the hyperoxidative stress-induced differentiation commitment of MSCs by activating the Wnt/β-catenin pathway to prevent SONFH [ Food Funct, 2022, 10.1039/d2fo02337g] PubMed: 36541285
Engineering osteoarthritic cartilage model through differentiating senescent human mesenchymal stem cells for testing disease-modifying drugs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7] PubMed: 34109475
Inhibiting Wnt/beta-catenin in CTNNB1-mutated endometrial cancer [ Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308] PubMed: 34038589

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