Name: Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1465
Rating: 5 (10 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro Topoisomerase Inibitori	Camptothecin (CPT) Betulinic acid (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Ellagic acid Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Hydroxy Camptothecine Cu(II)-Elesclomol 7-Ethylcamptothecin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	437.89	Formula	C₂₁H₂₄FN₃O₄.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	186826-86-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl			Smiles	COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (200.96 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (68.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro	Moxifloxacin esercita i suoi effetti intrappolando un complesso enzima-farmaco del DNA e inibendo specificamente gli enzimi ATP-dipendenti topoisomerasi II (DNA girasi) e topoisomerasi IV. Moxifloxacin mostra potenza in vitro contro M. tuberculosis H37Rv con MIC di 0,177 μg/mL. Moxifloxacin ha un'ampia attività Gram-positiva e Gram-negativa. Moxifloxacin mostra efficacia in vitro e clinica contro Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae. Moxifloxacin ha attività contro i micobatteri oltre a M. tuberculosis; Moxifloxacin è più attivo contro M. kansasii rispetto al complesso M. avium: specificamente MIC90 per M. avium > M. intracellulare > M. kansasii a 4, 2 e 2 μg/mL, rispettivamente. MIC90 per M. chelonae > M. fortuitum a 16 e 0,5 μg/mL, rispettivamente.
In vivo	Moxifloxacin combinato con RIF/pirazinamide (PZA) riduce il tempo di trattamento fino a 2 mesi rispetto ai regimi con isoniazide (INH)/RIF/PZA in un modello murino progettato per imitare la malattia umana. Risultati simili con una cura stabile si raggiungono dopo 4 mesi in topi trattati due volte a settimana con RIF/Moxifloxacin/PZA rispetto alla cura in 6 mesi quando trattati quotidianamente con RIF/INH/PZA. 100 mg/kg di Moxifloxacin nei topi fornisce un'attività paragonabile all'INH; una dose aumentata nei topi a 400 mg/kg di Moxifloxacin al giorno si traduce in conteggi di CFU splenici inferiori a quelli per INH 25 mg/kg sebbene le differenze non siano statisticamente significative. Il rapporto AUC/MIC si correla meglio con l'efficacia in vivo per i fluorochinoloni in un modello murino di tubercolosi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18486050/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT06310876	Recruiting	Healthy	Calico Life Sciences LLC\|AbbVie	March 14 2024	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Topoisomerase inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 437.89