Name: Mesalazine (5-ASA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1681
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Altro IκB/IKK Inibitori	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	153.14	Formula	C₇H₇NO₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	89-57-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (522.39 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (16.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	IKK
In vitro	La mesalamina inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolta nella conversione reversibile tra DHP e THP, e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello. La mesalamina, un aminosalicilato antinfiammatorio, inibisce la trascrizione dose-dipendente IL-1-stimolata NF-kappaB-dipendente senza prevenire la degradazione di IkappaB o la traslocazione nucleare e il legame al DNA delle proteine NF-kappaB trascrizionalmente attive, RelA, c-Rel o RelB. La mesalamina è in grado di inibire la fosforilazione di RelA stimolata da IL-1. La mesalamina aumenta l'adesione cellulare, misurata tramite saggio di adesione cellulare e misurazione della resistenza transcellulare. Il trattamento con mesalamina ripristina l'espressione membranosa delle molecole di adesione E-caderina e β-catenina. La mesalamina o la sulfasalazina (2 mM), ma non la sulfapiridina, riducono significativamente l'espressione del trascritto TC22 e riducono significativamente l'espressione della proteina TC22 in modo dose-dipendente e reversibile. La mesalamina induce l'espressione membranosa dell'E-caderina e aumenta l'adesione intercellulare. L'attività della mesalamina modula la glicosilazione dell'E-caderina e aumenta sia i livelli di mRNA che di proteine della GnT-III e la sua attività, come rilevato dall'aumentata reattività alla lectina E4. La mesalamina (0,1-1 mM) mostra una notevole inibizione della chemiluminescenza luminol-mediata dal perossinitrito in modo dose-dipendente, suggerendo che la mesalamina è in grado di catturare direttamente il perossinitrito. La mesalamina solo a concentrazioni più elevate (1 mM) inibisce l'addotto del radicale idrossilico mentre sposta gli spettri di risonanza paramagnetica elettronica (EPR).
In vivo	Il 5-ASA esercita potenti effetti antineoplastici mediati dal PPARγ in un modello murino di cripte aberranti.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05992142	Completed	Ulcerative Colitis	Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW\|Ferring Pharmaceuticals	January 17 2023	Phase 4
NCT04499495	Completed	Ulcerative Colitis	Ferring Pharmaceuticals	October 25 2021	--
NCT05213234	Recruiting	Ulcerative Colitis	Rush University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	July 9 2021	Not Applicable
NCT02277223	Withdrawn	Ulcerative Colitis	Schneider Children''s Medical Center Israel	March 1 2020	Phase 3
NCT03415711	Terminated	Ulcerative Colitis	VSL Pharmaceuticals\|Actial Farmaceutica S.r.l.	April 28 2017	Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 153.14