Dati tecnici
| Formula | C7H7NO3 |
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| Peso molecolare | 153.14 | Numero CAS | 89-57-6 | ||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 31 mg/mL (202.42 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Mesalazine (5-ASA) è un inibitore specifico dell'attività IKK indotta dal TNFα, utilizzato per trattare la malattia infiammatoria intestinale. | |
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| Target |
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| In vitro | La mesalamina inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolta nella conversione reversibile tra DHP e THP, e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello. La mesalamina, un aminosalicilato antinfiammatorio, inibisce la trascrizione dose-dipendente IL-1-stimolata NF-kappaB-dipendente senza prevenire la degradazione di IkappaB o la traslocazione nucleare e il legame al DNA delle proteine NF-kappaB trascrizionalmente attive, RelA, c-Rel o RelB. La mesalamina è in grado di inibire la fosforilazione di RelA stimolata da IL-1. La mesalamina aumenta l'adesione cellulare, misurata tramite saggio di adesione cellulare e misurazione della resistenza transcellulare. Il trattamento con mesalamina ripristina l'espressione membranosa delle molecole di adesione E-caderina e β-catenina. La mesalamina o la sulfasalazina (2 mM), ma non la sulfapiridina, riducono significativamente l'espressione del trascritto TC22 e riducono significativamente l'espressione della proteina TC22 in modo dose-dipendente e reversibile. La mesalamina induce l'espressione membranosa dell'E-caderina e aumenta l'adesione intercellulare. L'attività della mesalamina modula la glicosilazione dell'E-caderina e aumenta sia i livelli di mRNA che di proteine della GnT-III e la sua attività, come rilevato dall'aumentata reattività alla lectina E4. La mesalamina (0,1-1 mM) mostra una notevole inibizione della chemiluminescenza luminol-mediata dal perossinitrito in modo dose-dipendente, suggerendo che la mesalamina è in grado di catturare direttamente il perossinitrito. La mesalamina solo a concentrazioni più elevate (1 mM) inibisce l'addotto del radicale idrossilico mentre sposta gli spettri di risonanza paramagnetica elettronica (EPR). |
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| In vivo | Il 5-ASA esercita potenti effetti antineoplastici mediati dal PPARγ in un modello murino di cripte aberranti. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare: |
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| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Mesalazine (5-ASA) È stato citato da 6 Pubblicazioni
| S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] | PubMed: 39979282 |
| Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] | PubMed: 40743903 |
| Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] | PubMed: 39547268 |
| Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] | PubMed: 38270298 |
| Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] | PubMed: 34447797 |
| The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] | PubMed: 33296695 |
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