Mesalazine (5-ASA)

N. catalogoS1681 Lotto:S168101

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Dati tecnici

Formula

C7H7NO3

Peso molecolare 153.14 Numero CAS 89-57-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (202.42 mM)
Ethanol 31 mg/mL (202.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mesalazine (5-ASA) è un inibitore specifico dell'attività IKK indotta dal TNFα, utilizzato per trattare la malattia infiammatoria intestinale.
Target
IKK
In vitro

La mesalamina inibisce l'enzima 3-idrossisteroide deidrogenasi, coinvolta nella conversione reversibile tra DHP e THP, e pertanto può influenzare le azioni locali di DHP e THP nel cervello. La mesalamina, un aminosalicilato antinfiammatorio, inibisce la trascrizione dose-dipendente IL-1-stimolata NF-kappaB-dipendente senza prevenire la degradazione di IkappaB o la traslocazione nucleare e il legame al DNA delle proteine NF-kappaB trascrizionalmente attive, RelA, c-Rel o RelB. La mesalamina è in grado di inibire la fosforilazione di RelA stimolata da IL-1.

La mesalamina aumenta l'adesione cellulare, misurata tramite saggio di adesione cellulare e misurazione della resistenza transcellulare. Il trattamento con mesalamina ripristina l'espressione membranosa delle molecole di adesione E-caderina e β-catenina.

La mesalamina o la sulfasalazina (2 mM), ma non la sulfapiridina, riducono significativamente l'espressione del trascritto TC22 e riducono significativamente l'espressione della proteina TC22 in modo dose-dipendente e reversibile.

La mesalamina induce l'espressione membranosa dell'E-caderina e aumenta l'adesione intercellulare. L'attività della mesalamina modula la glicosilazione dell'E-caderina e aumenta sia i livelli di mRNA che di proteine della GnT-III e la sua attività, come rilevato dall'aumentata reattività alla lectina E4.

La mesalamina (0,1-1 mM) mostra una notevole inibizione della chemiluminescenza luminol-mediata dal perossinitrito in modo dose-dipendente, suggerendo che la mesalamina è in grado di catturare direttamente il perossinitrito. La mesalamina solo a concentrazioni più elevate (1 mM) inibisce l'addotto del radicale idrossilico mentre sposta gli spettri di risonanza paramagnetica elettronica (EPR).

In vivo

Il 5-ASA esercita potenti effetti antineoplastici mediati dal PPARγ in un modello murino di cripte aberranti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[6]

  • Linee cellulari

    BVECs

  • Concentrazioni

    1 mM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of drug for an hour.

Studio sugli animali:

[7]

  • Modelli animali

    A/JOlaHsd mic

  • Dosaggi

    200 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Sellecks Mesalazine (5-ASA) È stato citato da 6 Pubblicazioni

S1PR1-biased activation drives the resolution of endothelial dysfunction-associated inflammatory diseases by maintaining endothelial integrity [ Nat Commun, 2025, 16(1):1826] PubMed: 39979282
Polygonum hydropiper L. ethanol extract attenuates ferroptosis and ulcerative colitis by modulating glutathione metabolism through inhibition of KEAP1-Nrf2 interaction [ Phytomedicine, 2025, 146:157096] PubMed: 40743903
Neohesperidin protects against colitis-associated colorectal cancer in mice via suppression of the NF-κB/p65 and MAPK pathways [ J Nutr Biochem, 2024, 136:109804] PubMed: 39547268
Alleviating effect of Nexrutine on mucosal inflammation in mice with ulcerative colitis: Involvement of the RELA suppression [ Immun Inflamm Dis, 2024, 12(1):e1147] PubMed: 38270298
Effect of Lactobacillus johnsonii Strain SQ0048 on the TLRs-MyD88/NF-κB Signaling Pathway in Bovine Vaginal Epithelial Cells [ Front Vet Sci, 2021, 8:670949] PubMed: 34447797
The NF-κB inhibitor, SC75741, is a novel antiviral against emerging tick-borne bandaviruses [ Antiviral Res, 2020, 185:104993] PubMed: 33296695

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